半夏泻心汤及不同配伍组对大鼠肝脏CYP450酶活性的影响(1)
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[摘要]目的：研究半夏泻心汤及不同配伍组对大鼠肝微粒体CYP450亚型酶的影响，从肝脏代谢角度评价半夏泻心汤组方的合理性。方法：将大鼠随机分为全方组、辛开组、苦降组、甘补组及空白对照组，分别灌胃水煎液，运用肝微粒体体外温孵法，对探针底物进行孵育，并结合超高效液相检测方法，测定各探针底物代谢产物的含量，计算代谢速率，以反映各给药组的肝微粒体CYP2C6，CYP2E1，CYP3A1/2亚型酶活性。结果：与空白组相比，全方组，苦降组对各亚型酶均起抑制作用(P<0.01)；辛开组对CYP2C6有抑制作用(P<0.01)，而对CYP2E1和CYP3A1/2无显著抑制作用；甘补组对CYP2C6和CYP2E1亚型起抑制作用(P<0.01)，而对CYP3A1/2无抑制作用。结论：全方对大鼠肝微粒体CYP450酶起抑制作用，比较各配伍组间差异，苦降组抑制作用较其他配伍组显著。
[关键词]半夏泻心汤；配伍；CYP450酶；肝代谢；温孵
细胞色素P450 (cytochrome P450， CYP)属血红蛋白类酶，又称肝药酶或单加氧酶[1]，是人体内最重要的药物代谢酶。其中CYP2C9在人肝微粒体中含量较丰富，代谢的药物相当广泛，约占临床常用药物的10%～12%[2]。CYP2E1主要参与许多小分子毒性物质和前致癌物质转化为致癌物，对有害物质在体内的积蓄造成机体危害[3]。CYP3A4是肝脏中CYP450酶含量最丰富的亚型酶，在多种外源性物质和药物的代谢中起到至关重要的作用，是最重要的P450酶[4]。大鼠肝脏CYP450酶中没有CYP2C9和CYP3A4亚型，与之功能相对应的是CYP2C6和CYP3A1/3A2。
半夏泻心汤由半夏、干姜、黄连、黄芩、人参、炙甘草、大枣7味中药组成 ......
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