欧前胡素和异欧前胡素对人和大鼠肝微粒体细胞色素P450酶活性的抑制作用(3)
表4 IM和ISOIM抑制大鼠CYP酶的IC503 讨论
CYP1A2，2B6，2C9，2C19，2D6，3A4介导了90%以上临床药物的代谢转化，是基于CYP酶药物相互作用的研究重点[14]。本研究在体外人和大鼠肝微粒体孵育体系中，选用美国FDA推荐的探针底物[15]，系统评价了IM 和ISOIM对6种常见CYP酶的抑制作用，通过IC50的测定，定量化地评价它们对酶的抑制活性。IM 和ISOIM是人肝CYP1A2和2B6的强抑制剂，2C19的中等抑制剂，及2C9，2D6，3A4的弱抑制剂。由IC50比较可见，IM 和ISOIM对人和大鼠CYP的抑制活性存在一定的种属差异，对大鼠1A2和2B6的抑制强度比相应的人CYP酶要低一个数量级，大鼠2D2的IC50低于人肝2D6，而3A1/2的IC50则高于人肝3A4。关于CYP酶的种属差异 ......
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