治咳川贝枇杷滴丸中薄荷脑大鼠体内药物动力学及体内外相关性研究(3)
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参见附件。
LooRiegelman法[4]计算薄荷脑在不同取样时间的累积吸收率,结果见表2。
LooRiegelman法计算公式如下。
2.4.2 体外释放与体内吸收点对点相关性考察[5] 以表2所示0~120 min药物体内吸收率对体外累积溶出率进行相对应时间点的点对点线性回归,考察整个体外释放与体内吸收过程的相关性。结果表明体内累积吸收率对体外累积释放率回归方程为Fa=1.160 3Q-19.968,r=0.981 3,大于相应相关系数临界值r0.01,4=0.917 0(P<0.01, n=6),具有良好的相关性。
3 结论与讨论
大鼠体内药代动力学实验表明治咳川贝枇杷滴丸中薄荷脑体内吸收规律符合二房室模型拟合特征;其与给药剂量相当的低剂量薄荷脑药材在大鼠体内t1/2β分别为(183.931±52.747),(123.631±97.467) min;CL/F分别为(0.426±0.194),(0.434±0.295)L·min-1·kg-1;AUC0∞分别为(294.165±119.686),(309.961±124.951) mg·L-1·min;tmax均为10 min。表明治咳川贝枇杷滴丸大鼠体内快速吸收并与剂量相当的薄荷脑药材在大鼠体内有相似的体内过程。通过不同剂量薄荷脑药材在大鼠体内的药物动力学参数可以发现,随着给药剂量增加,薄荷脑在大鼠体内的t1/2β和Tmax随之延长(P<0.05),同时AUC0∞存在显著差异(P<0.05)且与给药剂量不成正比,故推测薄荷脑在大鼠体内的药物动力学过程可能存在非线性。
本实验结果显示ZCPDP中薄荷脑与等剂量薄荷脑药材在大鼠体内具有相似的体内过程 ......
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