NGR多肽修饰的脂质体及其抗肿瘤研究进展(2)
2.2 NGR多肽与DSPE-PEG2000的连接NGR多肽修饰脂质体的制备是先将NGR多肽与制备脂质体所需的隐形材料DSPE-PEG连接，制备得到DSPE-PEG2000-NGR，再将其与磷脂材料按一定的比例混合，最终制备得到NGR靶向脂质体。因此，NGR多肽与DSPE-PEG2000连接的数量直接影响到脂质体表面的NGR的密度，影响到脂质体的肿瘤靶向性。研究表明，多肽与DSPE-PEG的连接是通过DSPE-PEG端活泼酯与多肽的α-氨基之间反应进行的[24]。常见的活泼酯类有-MAL，-NHS，-BTC等。DSPE-PEG-MAL与某种NGR多肽的化学反应式见图1。
2.3 NGR多肽与DSPE-PEG2000耦联率的测定
由于NGR多肽与DSPE-PEG2000的连接数量影响到脂质体靶向的效率。因此，有必要测定NGR与DSPE-PEG2000的耦联率 ......
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