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编号:13154376
欧前胡素体外经皮渗透研究(3)
http://www.100md.com 2013年8月15日 《中国中药杂志》 2013年第16期
     根据Fick扩散定律分析药物在皮肤内的渗透行为,药物的稳态渗透速率与皮肤中的药物浓度梯度呈正比。由于Fick定律描述的是理想条件下药物的渗透,而实际试验中受到皮肤来源、个体差异、处理过程等因素的影响,试验结果与Fick定律并不相符。同时文献报道[8],分子透过皮肤主要有2种途径:一是通过皮肤上毛发等附属物,二是经由细胞和细胞间的微小间隙。试验结果提示,在低浓度时,欧前胡素由于相对分子质量较小可很快通过皮肤附属物及细胞间隙,这些扩散通道为达到饱和;但由于角质层的限速作用,当达到一定浓度时,药物以稳定的速率透过皮肤,此时药物浓度再增加对稳态渗透速率的影响不显著。考察水杨酸甲酯扩散液浓度对其渗透的影响得到相同的结论[9],这表明难溶性药物的皮肤渗透是多种途径结合的结果。因此当扩散液中药物的浓度达到一定量时,稳态渗透速率不随浓度的增加而增加,反而使药物的累积渗透率减小,这也提示,在进行剂型研究时,要使制剂中的药物达到使皮肤附属物及细胞间隙饱和的最低浓度 ......
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