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编号:13140909
复方长循环肿瘤靶向制剂的研究进展(3)
http://www.100md.com 2014年2月1日 《中国中药杂志》 2014年第3期
     2.5 聚合物胶束(PMs) 聚合物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的热力学稳定胶体给药体系,其内核可以作为疏水性药物的容器,将药物增溶在核心[36],广泛用于疏水性和两亲性药物的载体,被迅速应用于肿瘤治疗当中[37]。王飞虎等[38]采用自组装法,将抗癌药物紫杉醇(PTX)和MDR逆转剂维拉帕米(VRP)共同包载于羧甲基壳聚糖-脱氧胆酸与叶酸(DOMC-FA)偶联载体内,制备紫杉醇抗耐药性主动靶向制剂。该制剂中PTX和 VRP的包封率分别为95.3%,71.2%,具有较好的稳定性。体外释放试验中,DOMC-FA/VRP 和DOMC-FA/(PTX+VRP)纳米胶束中紫杉醇和维拉帕米的累积释药曲线相似,与其溶液的释药相比具有明显的缓释作用;DOMC-FA/(PTX+VRP)中紫杉醇的释药速率较维拉帕米慢,但不影响协同耐药的逆转效果,说明DOMC-FA/(PTX+VRP)胶束能够很好的控制药物释放,提高对肿瘤的治疗效果。另外,药物从胶束中的释放呈现一定的pH依赖性,说明该纳米胶束载体系统能够在肿瘤部位释放更多的药物 ......
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