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编号:12729885
新形势下中药创新药物的发现与研发(3)
http://www.100md.com 2015年9月1日 《中国中药杂志》2015年第17期
     尽管现代色谱技术发展很快,但由于中药成分的复杂性和微量性,中药成分的分离仍然是中药活性成分研究的瓶颈,至今研究人员的多数时间仍然耗费在化合物的分离上。当前一方面需要不断研制针对各类天然产物的色谱填料,同时,需要大力发展不同填料的多维色谱技术,特别是处理量较大的工业色谱技术,提高化合物的分离效率。

    3.1.2建立微量天然产物活性高效筛选技术天然产物在植物、动物和微生物中一般都含量很低,其分离的化合物多数属于微量成分,得到的量多数在10 mg以下,有些甚至不到1 mg。如何利用这些微量的化合物进行广泛的生物活性筛选,是当前天然产物活性筛选急需解决的关键技术之一。基于靶酶和细胞系的高通量筛选技术一定程度上解决了微量天然产物的高效筛选问题,但仍然需要提高筛选灵敏度、降低样品用量;近年来出现的微流控芯片技术将为微量天然产物的筛选提供一个高效的筛选方法。

    3.1.3建立全国规模化的天然产物库数量庞大的样品是活性化合物和创新药物发现的源泉,国际上大型制药企业一般都拥有数量达到上百万个化合物的样品库,而我国的制药企业由于长期依赖于仿制,极少有企业建立样品库,仅有的几家拥有样品库的企业,其样品的数量也很少,特别是天然产物的数量则更少。当前我国拥有的天然化合物的数量很少,而且基本上分散于各个课题组 ......
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