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编号:12835415
4种黄酮类中药有效成分BCS分类及吸收机制的初步研究(3)
http://www.100md.com 2016年4月1日 《中国中药杂志》2016年第7期
     3结果与分析

    31溶解度及溶解性分类

    生物药剂学分类系统规定高溶解性的药物是指在37 ℃下,pH在1~75,剂量与溶解度的比值小于250 mL的药物。将剂量(mg)除以溶解度(g·L-1)得到的比值(以体积mL为单位)与FDA的标准250 mL相比,即可判断药物溶解度的高低。由于BCS理论之前均是针对化学药,中药没有明确的给药剂量,所以根据《中国药典》2010年版中的近似溶解度的判定方法来判定药物的溶解性,认为凡水溶解度高于001 g·mL-1,即达到略溶标准的都是溶解性高的药物。

    溶解度(S)是药品的一种物理性质。根据《中国药典》2010年版中规定,将药品的近似溶解度以下列名词来表示,如0000 1 g·mL-110×10-6 cm·s-1吸收较好的化合物,吸收率在70%~100%。本文采用体外细胞培养法建立Caco2细胞模型,利用MTT法筛选出合适的给药浓度进行细胞转运实验,在规定时间点吸取BL侧溶液100 μL于HPLC分析其含量,根据转运实验的结果计算Papp,见表4。与内标物美托洛尔(1×10-6 cm·s-1)进行对比判断化合物的渗透性,结果显示山柰酚、橙皮苷、芹菜素及染料木素的Papp均高于内标物美托洛尔 ......
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