番荔枝内酯类化合物对耐紫杉醇肺癌细胞A549/Taxol的体外活性研究(1)

http://www.100md.com 2016年5月15日 《中国中药杂志》2016年第10期

     [摘要]选择10种番荔枝内酯类化合物对耐紫杉醇肺癌细胞A549/Taxol的活性，并分析其构效关系。采用MTT比色法，检测10种番荔枝内酯类化合物和阳性药对A549/Taxol细胞的抑制活性，分别为uvariamicinⅢ(1)， uvariamicinⅡ(2)， annosquacin D(3)， desacetyluvaricin(4)， annosquatin A(5)， squamostatin D(6)， bullatacin(7)， squamocin(8)， motrilin(9)， annosquatin B(10)， 维拉帕米和顺铂。番荔枝内酯类化合物对A549/Taxol细胞有很好的抑制作用，且抑制活性比阳性药维拉帕米和顺铂强。番荔枝内酯类化合物中的四氢呋喃环与内酯环之间的碳数越长，化合物的活性越强；在邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物中，链上含有2个羟基的化合物的活性强于链上含有3个羟基的；在间双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物中，链上含有3个羟基的活性强于链上含有4个羟基的 ......