辛芍提取物中5种成分在Caco—2细胞中的吸收特性(1)

http://www.100md.com 2016年6月1日 《中国中药杂志》2016年第11期

     [摘要] 研究辛芍提取物在Caco-2细胞中的吸收特性。该文建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型，采用UPLC-MS测定辛芍提取物中芍药内酯苷、没食子酸、咖啡酸、灯盏乙素、灯盏甲素5个活性成分在细胞裂解液中的含量。并用此模型分别研究pH，时间，温度以及药物浓度对辛芍提取物中芍药内酯苷等5种成分的吸收影响，并且考察在P-糖蛋白抑制剂存在与否时5种成分的转运情况，预测这5种成分在Caco-2细胞中的吸收机制。实验结果表明，在37 ℃下，辛芍组方提取物中5种成分的摄取具有一定的时间依赖性；在0.5～12.5 g·L^-1，摄取呈浓度依赖性，符合被动扩散过程；在pH 4.0～7.4，咖啡酸、灯盏乙素、灯盏甲素3个成分的细胞吸收量随pH增加而显著降低(P<0.05)；在4～37 ℃，咖啡酸的细胞吸收量随温度升高而降低，而其余4个成分随着温度升高而增加；加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和环孢菌素A ......