山梨猕猴桃根化学成分及细胞毒活性研究(1)
[摘要]探究山梨猕猴桃Actinidia rufa根的化学成分。采用葡聚糖凝胶色谱法、薄层色谱硅胶色谱法、高效液相色谱法等方法分离得到9个化合物，鉴定为：2α， 3β， 19α， 23， 24五羟基乌苏12烯28OβD吡喃葡萄糖苷(1)、2α， 3α， 19α， 24四羟基乌苏12烯28OβD吡喃葡萄糖苷(2)、2α， 3α， 24三羟基乌苏12烯28酸(3)、2α， 3α， 24三羟基齐墩果12烯28酸(4)、2α， 3α， 23， 24四羟基乌苏12烯28酸(5)、2α， 3β， 23， 24四羟基乌苏12烯28酸(6)、2α， 3β， 23三羟基乌苏12烯28酸(7)、2α， 3β， 23三羟基乌苏12， 20(30)二烯28酸(8)、2α， 3α， 24三羟基乌苏12， 20(30)二烯28酸(9)，其中化合物1和2为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物2～4 对人卵巢癌细胞株SKVO3和人甲状腺乳头状癌细胞株TPC1具有强的细胞毒活性(IC50在1099～1641 μmol·L-1)，而化合物3，4对人宫颈癌细胞株HeLa具有强的细胞毒活性，IC50分别为1553，1307 μmol·L-1。
, 百拇医药
[关键词]猕猴桃属； 山梨猕猴桃； 三萜； 抗肿瘤
[Abstract]To investigate the chemical compounds from the roots of Actinidia rufa， nine compounds were isolated by various column chromatography on silica gel and Sephadex LH20， and high performance liquid chromatography (HPLC) Their structures were elucidated as 2α， 3β， 19α， 23， 24pentahydroxyurs12en28oic acid28OβDglucopyranoside (1)， 2α， 3α， 19α， 24tetrahydroxyurs12en28oic acid28OβDglucopyranoside (2)， 2α， 3α， 24trihydroxyurs12en28oic acid (3)， 2α， 3α， 24trihydroxyolean12en28oic acid (4)， 2α， 3α， 23， 24tetrahydroxyurs 12en28oic acid (5)， 2α， 3β， 23， 24tetrahydroxyurs12en28oic acid (6)， 2α， 3β， 23trihydroxy12en28oic acid (7)， 2α， 3β， 23trihydroxyurs12， 20(30)dien28oic acid (8)， and 2α， 3α， 23trihydroxyurs12， 20(30)dien28oic acid (9) Compounds 1 and 2 were isolated from the Actinidia genus for the first time Compounds 2， 3， and 4 showed cytotoxic activity against human SKVO3 and TPC1 cancer cell lines with IC50 values ranging from 1099 to 1641 μmol·L-1， compounds 3 and 4 have cytotoxic activity against human HeLa cancer cell line with IC50 values of 1553 and 1307 μmol·L-1， respectively
, 百拇医药
[Key words]Actinidia； Actinidia rufa； triterpenoids； antitumor
山梨獼猴桃Actinidia rufa Planch为猕猴桃科猕猴桃属植物，药用其根或根皮[1]，产于广西山区龙胜、德保等县。猕猴桃属植物自古以来就有药用作用，古代药书《山海经·中山经》、《本草拾遗》、《本草纲目》等均有记载[1]；中医认为其果性寒，味酸、甘，能调理中气、生津润燥、解热除烦、通淋，用于治疗消化不良、食欲不振、呕吐、烧烫伤；其根或根皮性寒、味苦涩，能清热解毒、活血消肿、祛风利湿，用于治疗肝炎、水肿、风湿性关节炎、跌打损伤、痢疾、丝虫病、淋巴结核、痈疖肿毒、带下、胃癌、乳腺癌等[2]。迄今，该属植物研究较多的主要是美味猕猴桃和中华猕猴桃，研究部位集中于果实和根部。
本课题组对山梨猕猴桃根进行了化学成分研究，分离得到7个五环三萜类化合物和2个乌苏烷型三萜皂苷，分别鉴定为：2α，3β，19α，23，24五羟基乌苏12烯28OβD吡喃葡萄糖苷(1)、2α，3α，19α，24四羟基乌苏12烯28OβD吡喃葡萄糖苷(2)、2α，3α，24三羟基乌苏12烯28酸(3)、2α，3α，24三羟基齐墩果12烯28酸(4)、2α，3α，23，24四羟基乌苏12烯28酸(5)、2α，3β，23，24四羟基乌苏12烯28酸(6)、2α，3β，23三羟基乌苏12烯28酸(7)、2α，3β，23三羟基乌苏12，20(30)二烯28酸(8)、2α，3α，24三羟基乌苏12，20(30)二烯28酸(9)，其中化合物1和2为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物2～4 对人卵巢癌细胞株SKVO3和人甲状腺乳头状癌细胞株TPC1具有较强的细胞毒活性[IC50在1099～1641 μmol·L-1]，而化合物3和4对人宫颈癌细胞株HeLa具有较强的细胞毒活性，IC50分别为1553，1307 μmol·L-1。, 百拇医药(黄初升 马思远 刘红星 陆倩 石灵高 廖娜 韦柳斌)
, 百拇医药
[关键词]猕猴桃属； 山梨猕猴桃； 三萜； 抗肿瘤
[Abstract]To investigate the chemical compounds from the roots of Actinidia rufa， nine compounds were isolated by various column chromatography on silica gel and Sephadex LH20， and high performance liquid chromatography (HPLC) Their structures were elucidated as 2α， 3β， 19α， 23， 24pentahydroxyurs12en28oic acid28OβDglucopyranoside (1)， 2α， 3α， 19α， 24tetrahydroxyurs12en28oic acid28OβDglucopyranoside (2)， 2α， 3α， 24trihydroxyurs12en28oic acid (3)， 2α， 3α， 24trihydroxyolean12en28oic acid (4)， 2α， 3α， 23， 24tetrahydroxyurs 12en28oic acid (5)， 2α， 3β， 23， 24tetrahydroxyurs12en28oic acid (6)， 2α， 3β， 23trihydroxy12en28oic acid (7)， 2α， 3β， 23trihydroxyurs12， 20(30)dien28oic acid (8)， and 2α， 3α， 23trihydroxyurs12， 20(30)dien28oic acid (9) Compounds 1 and 2 were isolated from the Actinidia genus for the first time Compounds 2， 3， and 4 showed cytotoxic activity against human SKVO3 and TPC1 cancer cell lines with IC50 values ranging from 1099 to 1641 μmol·L-1， compounds 3 and 4 have cytotoxic activity against human HeLa cancer cell line with IC50 values of 1553 and 1307 μmol·L-1， respectively
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[Key words]Actinidia； Actinidia rufa； triterpenoids； antitumor
山梨獼猴桃Actinidia rufa Planch为猕猴桃科猕猴桃属植物，药用其根或根皮[1]，产于广西山区龙胜、德保等县。猕猴桃属植物自古以来就有药用作用，古代药书《山海经·中山经》、《本草拾遗》、《本草纲目》等均有记载[1]；中医认为其果性寒，味酸、甘，能调理中气、生津润燥、解热除烦、通淋，用于治疗消化不良、食欲不振、呕吐、烧烫伤；其根或根皮性寒、味苦涩，能清热解毒、活血消肿、祛风利湿，用于治疗肝炎、水肿、风湿性关节炎、跌打损伤、痢疾、丝虫病、淋巴结核、痈疖肿毒、带下、胃癌、乳腺癌等[2]。迄今，该属植物研究较多的主要是美味猕猴桃和中华猕猴桃，研究部位集中于果实和根部。
本课题组对山梨猕猴桃根进行了化学成分研究，分离得到7个五环三萜类化合物和2个乌苏烷型三萜皂苷，分别鉴定为：2α，3β，19α，23，24五羟基乌苏12烯28OβD吡喃葡萄糖苷(1)、2α，3α，19α，24四羟基乌苏12烯28OβD吡喃葡萄糖苷(2)、2α，3α，24三羟基乌苏12烯28酸(3)、2α，3α，24三羟基齐墩果12烯28酸(4)、2α，3α，23，24四羟基乌苏12烯28酸(5)、2α，3β，23，24四羟基乌苏12烯28酸(6)、2α，3β，23三羟基乌苏12烯28酸(7)、2α，3β，23三羟基乌苏12，20(30)二烯28酸(8)、2α，3α，24三羟基乌苏12，20(30)二烯28酸(9)，其中化合物1和2为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物2～4 对人卵巢癌细胞株SKVO3和人甲状腺乳头状癌细胞株TPC1具有较强的细胞毒活性[IC50在1099～1641 μmol·L-1]，而化合物3和4对人宫颈癌细胞株HeLa具有较强的细胞毒活性，IC50分别为1553，1307 μmol·L-1。, 百拇医药(黄初升 马思远 刘红星 陆倩 石灵高 廖娜 韦柳斌)