黄藤中巴马汀与药根碱在大鼠体内药动学及口服生物利用度的研究(1)
[摘要]该文通过灌胃和尾静脉2种方式对大鼠给予黄藤总生物碱，采用 RPHPLC 测定大鼠血浆中巴马汀与药根碱的浓度变化后，通过3P97 软件计算巴马汀与药根碱的药代动力学参数和口服生物利用度。大鼠经灌胃与尾静脉2种方式给予黄藤总生物碱 60 mg·kg-1后，测得的主要药代动力学参数如下：灌胃给药组中巴马汀和药根碱的Cmax分别为(091±006)，(070±008) mg·L-1，tmax分别为(3524±083)，(4776±124)min，t1/2分别为(18703±153)，(10564±1699) min，AUC分别为(28030±1869)，(14436±106) mg·min·L-1；静脉注射给药组中巴马汀和药根碱的t1/2分别为(17218±1238)，(14726±182) min，AUC分别为(2 55314±21491)，(32883±1081) mg·min·L-1。巴马汀的口服生物利用度为1098%，药根碱的口服生物利用度为4390%。
[关键词]黄藤总生物碱； 巴马汀； 药根碱； 药代动力学； 口服生物利用度； RPHPLC
, http://www.100md.com
[Abstract]In this study， the total alkaloids of Huangteng were given to the rats by the methods of intragastric administration and tail vein After the concentration changes of palmatine and jatrorrhizine in the plasma of rats were determined by RPHPLC， pharmacokinetic parameters and oral bioavailability were calculated by 3P97 software After the rats were pretreated with total alkaloid 60 mg·kg-1by the methods of intragastric administration and tail vein， the main pharmacokinetic parameters were determined as follows： in the intragastric administration group， the Cmax of palmatine and jatrorrhizine were (091±006)， (070±008) mg·L-1； tmax of palmatine and jatrorrhizine were (3524±083)， (4776±124) min； t1/2 of palmatine and jatrorrhizine were (18703±153)， (10564±1699) min， AUC of palmatine and jatrorrhizine were (28030±1869)， (14436±106) mg·min·L-1； in the intravenous injection group， the t1/2 of palmatine and jatrorrhizine were (17218±1238)， (14726±182) min； AUC of palmatine and jatrorrhizine were (2 55314±21491)， (32883±1081) mg·min·L-1 The oral bioavailability of palmatine was 1098% and jatrorrhizine was 4390%
, 百拇医药
[Key words]total alkaloids of Huangteng； palmatine； jatrorrhizine； pharmacokinetics； oral bioavailability； RPHPLC
黃藤为防己科植物黄藤Fibraurea recisa Pierre.的干燥藤茎，味苦、性寒，始载于《本草纲目》，现收载于2015年版《中国药典》，具有清热解毒，泻火通便的功效[12]。黄藤的主要药效成分为黄藤总生物碱，主要为巴马汀(黄藤素)、药根碱、小檗碱等。这些生物碱成分化学结构相似，具有镇痛、镇静、抗菌、抗肿瘤、抗抑郁等药理作用[38]。迄今为止，测定黄藤总生物碱成分的方法主要有UV，HPLC，HPLCMS/MS，HPLCFLU等[914]。近年来对于生物碱的研究多以小檗碱为主，但对巴马汀和药根碱的研究却较少，且巴马汀生物利用度较低[8]，这在很大程度上限制了黄藤类制剂在临床应用。因此本实验以巴马汀和药根碱联合给药，建立灵敏度高，操作简便的HPLC对黄藤总生物碱在大鼠体内的药代动力学进行研究，并分别计算巴马汀和药根碱的口服生物利用度，旨在为黄藤总生物碱的进一步开发利用提供合理性依据。
, 百拇医药
1材料
11仪器
Agilent 1260 高效液相色谱仪(美国Agilent科技有限公司)；5810R 台式高速离心机(美国贝克曼库尔特公司)；BSA224S 分析天平(德国赛多利斯公司)；HHS216水浴恒温振荡器(常州诺基仪器有限公司)。
12药品及试剂
黄藤总生物碱 (纯度≥96%，其中巴马汀含量为83%，药根碱含量为13%，实验室自制)；盐酸巴马汀对照品(纯度≥98%，上海源液生物有限公司，批号Z23O6L4910)；药根碱对照品(纯度≥98%，上海源液生物有限公司，批号Z06S653041)。甲醇、乙腈、磷酸均为色谱纯(美国 Fisher 公司)；实验用水为娃哈哈纯净水。, 百拇医药(郑京玉 李国峰 何忠梅 祝洪艳 赵岩 郜玉钢 杨鹤 张连学)
[关键词]黄藤总生物碱； 巴马汀； 药根碱； 药代动力学； 口服生物利用度； RPHPLC
, http://www.100md.com
[Abstract]In this study， the total alkaloids of Huangteng were given to the rats by the methods of intragastric administration and tail vein After the concentration changes of palmatine and jatrorrhizine in the plasma of rats were determined by RPHPLC， pharmacokinetic parameters and oral bioavailability were calculated by 3P97 software After the rats were pretreated with total alkaloid 60 mg·kg-1by the methods of intragastric administration and tail vein， the main pharmacokinetic parameters were determined as follows： in the intragastric administration group， the Cmax of palmatine and jatrorrhizine were (091±006)， (070±008) mg·L-1； tmax of palmatine and jatrorrhizine were (3524±083)， (4776±124) min； t1/2 of palmatine and jatrorrhizine were (18703±153)， (10564±1699) min， AUC of palmatine and jatrorrhizine were (28030±1869)， (14436±106) mg·min·L-1； in the intravenous injection group， the t1/2 of palmatine and jatrorrhizine were (17218±1238)， (14726±182) min； AUC of palmatine and jatrorrhizine were (2 55314±21491)， (32883±1081) mg·min·L-1 The oral bioavailability of palmatine was 1098% and jatrorrhizine was 4390%
, 百拇医药
[Key words]total alkaloids of Huangteng； palmatine； jatrorrhizine； pharmacokinetics； oral bioavailability； RPHPLC
黃藤为防己科植物黄藤Fibraurea recisa Pierre.的干燥藤茎，味苦、性寒，始载于《本草纲目》，现收载于2015年版《中国药典》，具有清热解毒，泻火通便的功效[12]。黄藤的主要药效成分为黄藤总生物碱，主要为巴马汀(黄藤素)、药根碱、小檗碱等。这些生物碱成分化学结构相似，具有镇痛、镇静、抗菌、抗肿瘤、抗抑郁等药理作用[38]。迄今为止，测定黄藤总生物碱成分的方法主要有UV，HPLC，HPLCMS/MS，HPLCFLU等[914]。近年来对于生物碱的研究多以小檗碱为主，但对巴马汀和药根碱的研究却较少，且巴马汀生物利用度较低[8]，这在很大程度上限制了黄藤类制剂在临床应用。因此本实验以巴马汀和药根碱联合给药，建立灵敏度高，操作简便的HPLC对黄藤总生物碱在大鼠体内的药代动力学进行研究，并分别计算巴马汀和药根碱的口服生物利用度，旨在为黄藤总生物碱的进一步开发利用提供合理性依据。
, 百拇医药
1材料
11仪器
Agilent 1260 高效液相色谱仪(美国Agilent科技有限公司)；5810R 台式高速离心机(美国贝克曼库尔特公司)；BSA224S 分析天平(德国赛多利斯公司)；HHS216水浴恒温振荡器(常州诺基仪器有限公司)。
12药品及试剂
黄藤总生物碱 (纯度≥96%，其中巴马汀含量为83%，药根碱含量为13%，实验室自制)；盐酸巴马汀对照品(纯度≥98%，上海源液生物有限公司，批号Z23O6L4910)；药根碱对照品(纯度≥98%，上海源液生物有限公司，批号Z06S653041)。甲醇、乙腈、磷酸均为色谱纯(美国 Fisher 公司)；实验用水为娃哈哈纯净水。, 百拇医药(郑京玉 李国峰 何忠梅 祝洪艳 赵岩 郜玉钢 杨鹤 张连学)