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编号:13207653
脑卒中与血小板活化因子及其受体拮抗剂(3)
http://www.100md.com 2017年12月15日 中国中药杂志 2017年第24期
     近年来,国内外研究者相继展开对银杏叶活性成分及药效机制的深入研究。Bourgam等用PAF灌注豚鼠肠系膜动脉,在内皮细胞周围形成血小板血栓,BN 52021(GB)能够显著抑制血栓形成,表明GB具有良好的抗血小板聚集作用[24]。Lamant V等证实,银杏二萜内酯A、B等(BN 52020,52021)以剂量依赖的方式抑制PAF的代谢[25]。在临床试验中,Chung K F等评估了银杏二萜内酯混合物BN 52063(A,40%; B,40%; C,20%)对PAF的影响。结果显示,BN 52063显著抑制血小板富集血浆中PAF诱导的血小板聚集[26]。

    楼凤昌等发现了二萜内酯中的一种新化合物银杏内酯K,该化合物对PAF介导的中性粒白细胞β-葡萄糖酸苷酶释放的抑制强于GB[27]。银杏二萜内酯葡胺注射液作为首个上市的强PAF受体拮抗剂,是基于将活性最强的PAF受体拮抗成分GA,GB,GK提取富集的思想开发而来的创新药物,临床主要用于脑梗死(中风病中经络痰瘀阻络证),已逐渐成为防治脑卒中抗血小板药物中的生力军。该药物是以银杏叶提取纯化后所得有效部位银杏二萜内酯(银杏内酯A,B,K等)为原料制成注射液 ......
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