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缓释,控释啥意思
http://www.100md.com 2001年10月1日 《大众健康》 2001年第10期
     患有各种慢性病需要经常吃药的朋友们一定注意到了,近年来的药品说明书出现了许多新名词。缓释片、控释片就是这种经常闪现的新名词。那么,什么是缓释片、控释片?缓释、控释究竟表达什么意思呢?

    我们知道,口服药物吃到胃里,全被吸收入血,并随血液循环分布到各组织器官,发挥药理作用。因此,一般服药后半小时,血药浓度最高,我们称其为“波峰”;随着药物进入组织、器官再加上代谢衰减,血药浓度会慢慢下降,我们称其为“波谷”。所以,传统口服药一般都要日服数次,比如两次、三次,甚至四次。即使这样,仍然难以克服服药后的“波峰”、“波谷”现象。

    当血药浓度处于波峰时,常常会超过最适宜的治疗浓度,引起较多不良反应,甚至中毒;反之,血药浓度降到波谷时,又容易处于所需浓度以下,难以发挥作用。缓释药品与控释药品就是为了解决这一矛盾而诞生的。它们的特点是能控制药物在血液中的释放速度,减少或避免血药浓度的波动,达到平稳、持续地发挥药物疗效的作用。下面就给大家讲讲这里面的道理。

    缓释药品是先将药物制成小的颗粒,然后分作数份,少数不包外衣,作为最先起效的速释部分;其他分别包上厚薄不同的外衣,作为缓释部分。这时再取上述颗粒,以一定比例混合制成某种剂型。服用这种药物后,由于药物处于未包衣和包厚薄不同的外衣中,所以它们在血液中的释放速度是不同的,于是就达到了持续发挥药物疗效的目的。如曾经用于治疗感冒的康泰克缓释胶囊,里面就装有能按不同速度释放的药物颗粒,并用不同的颜色加以区别,这样便像接力跑一样,“你方唱罢我登场”,从而使药物持续发挥作用。

    控释药品是先制成含药片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔,病人服用后,与体液接触,水从半透膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部的渗透压高于外部时,药物便由小孔中徐徐流出而发挥疗效。这样通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物,使血药浓度恒定,避免了“波峰”、“波谷”现象,更好地发挥疗效。如哮喘病人若用一般氨茶碱片治疗,一日3次,仍易于午夜发作。如果增加服药剂量,又会刺激胃肠道,引起恶心、呕吐或胃溃疡等不良反应。而采用控释片,就能做到精确、定量、持续地释放药物:开始2小时内,释放药物约15%;以后每小时释放30%。这样就保证了能在24小时内,缓解和预防哮喘发作。又如防治心绞痛常用的硝酸甘油片,以往每次舌下含化1片,仅能维持疗效30分钟左右,时间短暂,晚间容易发作。而选用控释贴剂后,由于药物由保护层、粘合层、控释膜、药物库和铝箔等组成,药物借助渗透压,通过有微孔的半透膜,以恒定速度持续释放出来,经皮肤吸收进入血液,保持了平稳的治疗浓度,故每日只需给药1次,即可维持疗效24小时左右,既减少了用药次数,又降低了毒副反应,还可预防夜间心绞痛发作。即使病人外出工作,也无后顾之忧。

    同时,我们也就理解了为什么用缓释、控释片剂或胶囊时,需用温开水吞服,严禁嚼碎或击碎分次使用。, 百拇医药(汪宗俊)