【摘 要】为深入探讨组蛋白去甲基化酶6抑制剂的相关活性，此次研究在分析KDM6去甲基化作用机制的基础上，以已知的JMJDs强效抑制剂2，4-PCA，IOX1，GSK-J1作为先导化合物，通过‘点击化学’策略进行先导化合物的合理结构改造。并根据KDM6亚族的已知结构特征，进行抑制剂分子片段的合理设计与结构优化(SBDD)，以提高小分子化合物对KDM6亚族的选择性与抑制活性。

    【关键词】蛋白去甲基化酶;KDM6B;生物活性

    【中图分类号】Q55 【文献标识码】A 【文章编号】1002-8714(2020)09-0126-01

    表观遗传组蛋白去甲基化酶JMJDs因具有广泛的生理活性，近年来，其相关的研究工作发展迅速，但目前包括KDM6在内的JMJDs的详细生物学功能及与诸多生命现象之间的确切关系仍未完全阐明，而JMJD靶向探针分子的研发是解决上述问题的有效手段，此次研究主要对组蛋白去甲基化酶KDM6抑制剂的相关活性进行研究 ......