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C5位上羟基对染料木黄酮抑制重组人蛋白激酶CK2活性的影响(1)

http://www.100md.com 2008年2月1日林小聪　刘新光　李春梅　陈小文

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     【摘要】目的观察染料木黄酮C5位上的羟基对其抑制重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响。方法将利用基因工程技术获得的重组人CK2α’及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ32P]ATP的32P的放射性活度，探讨染料木黄酮和大豆甙元对重组人CK2全酶活性的抑制作用，并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果染料木黄酮和大豆甙元能明显抑制重组人CK2全酶活性，其IC50值分别是27.95 μmol/L和2.38 μmol/L，作用效果接近或者强于目前已知的CK2抑制剂N(2氨乙基)5氯萘1硫胺 (A3)。结构效应分析表明：C5位上的羟基可减弱染料木黄酮对重组人CK2全酶的抑制作用。结论染料木黄酮和大豆甙元是两种有效的重组人CK2全酶的抑制剂。

    【关键词】蛋白激酶CK2；全酶；染料木黄酮；IC50文章编号：1003-1383(2008)01-0001-04

    中图分类号：R284.1; R329.2; R345.57; R916.4; R977.3 文献标识码：A

    Effect of 5 hydroxyl group of genistein on  recombinant human protein kinase CK2 holoenzyme activity

    LIN Xiaocong1，LIU Xinguang1，LI Chunmei2，CHEN Xiaowen3

    (1.Institute of Biochemistry and Molecular Biology, Guangdong Medical College,Zhanjiang 524023, China; 2 ......

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