紫杉醇新剂型与抗肿瘤的研究(2)
2.3 纳米粒 纳米粒是一种粒度在0.1～100 nm超细微粒，有许多优良特性主要包括表面反应活性高、表面活性中心多、催化效率高、吸附能力强等。为了使其能够长循环，纳米粒一般采用新型共聚物作为制备的材料，并用肝素、聚维酮、唾液酸及人血白蛋白等进行修饰。至今已研制出来的新剂型中，来自美国一家公司的新型紫杉醇制剂Abraxane，Capxol(ABI-007)是是紫杉醇新制剂研究中的一个比较成功的例子。它是以人血白蛋白为共聚物形成的紫杉醇的白蛋白纳米悬浮液，通过高压振动技术再制成冻干粉剂。静脉注射时，可以直接用15 mL 的生理盐水将其进行稀释溶解，形成直径 为120 ～ 150 nm 的纳米粒紫杉醇悬浮液[8]。这就使纳米粒显示出两个优点，它能减少滴注时间，无需担心过敏反应的发生。因此它自从2005 年 1 月在美国上市以來，已经在欧盟、加拿大等全球许多的地区和国家上市，得到广泛应用。
2.4 其他 除了以上几种新剂型外，开发水溶性好的紫杉醇前体药物也是常用的剂型设计手段。通过构效关系研究证明，对紫杉醇的化学结构进行改造能显著地提高紫杉醇药物的水溶性并且增强它的抗癌活性。
, 百拇医药
此外，用环糊精包合物等制成的紫杉醇包合物能明显增加药物的溶解度。与紫杉醇传统剂型相比，紫杉醇包合物更加容易溶于水、抗癌活性也更好并且毒副反应也少。
以上研究表明 ，紫杉醇的各种新制剂能一定程度上提高其抗癌效果并减轻全身不良反应，并且每种新剂型各具特点，但是他们都存在一些问题，优缺点并存，所以并不能从根本上取代传统的紫杉醇注射剂。现在新剂型仍处于实验的初级阶段，还有待将来综合物理、化学、生物等多种学科的进一步深入研究。
结语
紫杉醇是一种很有效的抗肿瘤化疗药物，但是其水溶性差以及具有严重的毒性作用在一定程度上限制了紫杉醇的广泛应用。紫杉醇新剂型能够有效改善药物的溶解性，减轻毒副作用，打破这些应用限制，从而对促进紫杉醇抗肿瘤的广泛应用具有重要的意义。期待紫杉醇新剂型可以向更多的方向蓬勃发展，更好地为人类健康服务并造福于癌症患者。
, 百拇医药
参考文献
[1] Schiff P B， Fant J， Horwitz S B. Promotion of microtubule assembly in vitro by taxol.[J]. Nature， 1979， 277(5698)：665.
[2] 包怡红， 王振宁. 紫杉醇的研究概况及发展趋势[J]. 中国林副特产， 2003(2)：5-7.
[3] 张晓静， 张频. 紫杉醇新剂型的开发及临床研究进展[J]. 癌症进展， 2007， 5(1)：66-72.
[4] 何伍， 刘洋. 紫杉醇新剂型及研究进展[J]. 世界临床药物， 2009， 30(5)：297-300.
[5] Qi J， Huang C， He F， et al. Heat-treated emulsions with cross-linking bovine serum albumin interfacial films and different dextran surfaces： effect of paclitaxel delivery[J]. Journal of Pharmaceutical Sciences， 2013， 102(4)：1307-1317.
[6] 陈孟夏， 尹登科， 梁杰，等. 紫杉醇新剂型的研究进展[J]. 中国现代应用药学， 2009， 40(3)：137-140.
[7] 张晓静， 张频. 紫杉醇新剂型的开发及临床研究进展[J]. 癌症进展， 2007， 5(1)：66-72.
[8] 滕小玉， 管忠震， 姚志文，等. 晚期实体癌患者对不含聚氧乙烯蓖麻油注射用紫杉醇白蛋白纳米粒悬浮液的临床耐受性研究[J]. 癌症， 2004， 23(s1)：1431-1436., 百拇医药(林菲)
2.4 其他 除了以上几种新剂型外，开发水溶性好的紫杉醇前体药物也是常用的剂型设计手段。通过构效关系研究证明，对紫杉醇的化学结构进行改造能显著地提高紫杉醇药物的水溶性并且增强它的抗癌活性。
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此外，用环糊精包合物等制成的紫杉醇包合物能明显增加药物的溶解度。与紫杉醇传统剂型相比，紫杉醇包合物更加容易溶于水、抗癌活性也更好并且毒副反应也少。
以上研究表明 ，紫杉醇的各种新制剂能一定程度上提高其抗癌效果并减轻全身不良反应，并且每种新剂型各具特点，但是他们都存在一些问题，优缺点并存，所以并不能从根本上取代传统的紫杉醇注射剂。现在新剂型仍处于实验的初级阶段，还有待将来综合物理、化学、生物等多种学科的进一步深入研究。
结语
紫杉醇是一种很有效的抗肿瘤化疗药物，但是其水溶性差以及具有严重的毒性作用在一定程度上限制了紫杉醇的广泛应用。紫杉醇新剂型能够有效改善药物的溶解性，减轻毒副作用，打破这些应用限制，从而对促进紫杉醇抗肿瘤的广泛应用具有重要的意义。期待紫杉醇新剂型可以向更多的方向蓬勃发展，更好地为人类健康服务并造福于癌症患者。
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参考文献
[1] Schiff P B， Fant J， Horwitz S B. Promotion of microtubule assembly in vitro by taxol.[J]. Nature， 1979， 277(5698)：665.
[2] 包怡红， 王振宁. 紫杉醇的研究概况及发展趋势[J]. 中国林副特产， 2003(2)：5-7.
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[8] 滕小玉， 管忠震， 姚志文，等. 晚期实体癌患者对不含聚氧乙烯蓖麻油注射用紫杉醇白蛋白纳米粒悬浮液的临床耐受性研究[J]. 癌症， 2004， 23(s1)：1431-1436., 百拇医药(林菲)