【关键词】缓释制剂 研究进展 综述

    中图分类号：R943 文献标识码：B 文章编号：1005-0515(2011)5-040-01

    早在我国古代，就有关于缓释制剂的记载和描述。如李杲的“丸者缓也，舒缓而治”是关于缓释制剂的较早的记载。普通制剂，不论口服或注射，需要一日数次给药，不仅使用不便，且易漏服漏用，而且血液中药物浓度波动较大有峰谷现象。缓控释制剂可较持久的释放药物，减少用药频率，克服峰谷现象，提高药效和安全度。本文对缓释制剂的基本知识、缓释制剂的原理、应用剂型、临床应用等方面进行了综述。

    1缓释制剂的基本知识

    药剂学界习惯把剂型划分为：传统剂型(第一代)、常规剂型(第二代)、缓控释剂型(第三代)、靶向剂型(第四代)、时间脉冲释药剂型(第五代)。正在孕育的随症调控式个体化给药剂型可谓之第六代.。

    缓释制剂的原理主要基于溶出速度的减小(Noyes-whitney方程)和扩散速度的减慢(Fick’s第一扩散定律)两种方式。但对于一个具体制剂，往往是两方面的因素同时起作用，在原理上不能截然分开。大体可根据其原理分为溶出原理和扩散原理。

    药物的释放受其溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。通过减少药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到长效作用。利用扩散原理达到缓控释作用的方法包括增加粘度以减小扩散系数，制成乳剂，制成植入剂，制成微囊、包衣、药树脂等。

    2口服缓释制剂类型

    2.1骨架型缓释制剂

    骨架型缓释制剂在释药机理上一般属于扩散控释系统 ......