清热解毒含片成型工艺的研究
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【摘要】目的 改变清热解毒的剂型，提高疗效，降低成本。方法 通过大批量的中试，研究清热解毒含片成型工艺。结果 辅料的选择：采用蔗糖40%、柠檬酸2.5%、甜蜜素5%。制粒工艺：采用95%乙醇做润湿剂制粒，然后干燥、整粒。压片工艺：用0.5%硬脂酸镁做润滑剂压片。结论 清热解毒含片在口腔含服过程中，逐渐溶化，并被吞咽，既可直接作用于病变部位，又可在进入胃肠道后吸收达到全身作用，使之更全面化发挥疗效。其次，含片为口服固体制剂，其性质比液体制剂稳定，成本更低，储运、携带、使用更方便。
【关键词】清热解毒 含片
中图分类号：R283 文献标识码：B 文章编号：1005-0515(2012)1-201-01
清热解毒口服液系《中国药典》收载品种，其生产工艺为水提醇沉后，加赋形剂、矫味剂后灌封，灭菌制备而成。清热解毒含片系将回收乙醇后的浸膏喷雾干燥，加赋形剂、矫味剂制粒、压片而成。
因为清热解毒含片的组方中含有大量较苦的中药，因此需适量增加矫味剂调整其口感，使其适合口腔含化，以下对片剂本身的成型工艺进行研究。
1 实验材料
1.1 处方[1]
石膏 2233g 金银花447g 玄参357g 地黄267g
连翘 223g 栀子223g 甜地223g 黄芩 223g
龙胆 223g 板蓝根 223g 知母180g 麦冬 180g
2 方法与结果
2.1 制法
2.2.1 药材及辅料的加工处理
药材及辅料按质量标准进行检验。药材按规定进行净选；辅料：柠檬酸、甜蜜素过100目筛；蔗糖粉碎，过100目筛，备用。
2.2.2 药材的提取、浓缩、干燥
按口服液工艺提取、浓缩、回收乙醇，浓缩液喷雾干燥得细粉，并粉碎过100目筛。
2.2 辅料的选择
本品主药为组方药物提取的干浸膏，味较苦，不适合含化，必须通过加矫味剂调整口感。
通过查阅文献[2]并结合实际生产经验，我们选择了蔗糖、柠檬酸、甜蜜素三种辅料作为赋形剂、矫味剂。这三种辅料中，蔗糖是主要的赋形剂，而甜密素可以增加甜度，柠檬酸可以遮掩苦味。
为了探讨这三种辅料在片剂中含量多少为宜，我们将这三种常用矫味剂用正交设计的方法进行了L9(34)实验研究，以确定最佳配比。结果见下表1—2。
表1 口含片矫味剂优选因素水平表
表2 口含片矫味剂用量优选L9(34)正交实验设计表及实验结果
以上九种处方压制的口含片，经数十人直接品尝，可区分开其适口程度，确定最佳处方矫味剂用量为A2B2C3。即蔗糖、柠檬酸、甜蜜素用量分别以40%，2.5/%，5%为宜。
2.3 制粒工艺研究
口含片为置于口腔缓缓溶解的片剂，根据其用药的特点，进行口含片处方中辅料的筛选时尤其注意如下两点：(1)味道适口；(2)片剂硬度适当。故对上述两方面进行了实验研究。
经实验，选用95%乙醇作润湿剂制软材，符合工艺要求。颗粒烘干时采用沸腾干燥床干燥，热风温度60℃，30分钟即可干燥。然后用16目筛整粒。
2.4 压片时润滑剂的选择
由于清热解毒含片系浸膏与辅料压制而成，不含药材细粉，在考虑颗粒流动性的同时，应考虑是否粘冲。而硬脂酸能有效地防止粘冲情况，因此，直接选用加入0.5%的硬脂酸镁压片，压制过程中颗粒流动性好、不粘冲，且片形光洁，硬度适宜。故确定用0.5%的硬脂酸镁作润滑剂压片。
2.5 制剂规格确定及服用剂量的折算
为了确定制剂规格，我们依处方取5000g药材按既定工艺进行煎煮、浓缩、醇沉，并回收乙醇将浸膏干燥，并加入辅料压片，观察干膏量。共进行三次试验，结果如下表3。
表3
然后按蔗糖40%、柠檬酸2.5%、甜蜜素5%加入辅料，可配料500g，可压制成1000片，每片重约0.5g，每片相当于生药材5g。如果所压的片剂过大，在口腔中含化会不太方便，过小则服用次数将增多。所以认为每片重0.5g比较合适。
口服液每支相当于药材15g。口含片与口服液的工艺无质的改变，其服用量也应保持一致。
口服液每日用量为30—60ml，相当于原药材45—90g，含片每日用量为9—18片，相当于原药材45—90g。
3 结论
清热解毒含片是依据《中国药典》2010年版一部收载的清热解毒口服液选题的 ......
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