栀子柏皮颗粒剂成型工艺研究
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摘要:目的筛选出合适的辅料及其配比,改善栀子柏皮颗粒剂的成型性及引湿性。
方法通过将物料制成颗粒并对其进行粒度分布的检测确定其成型性;将所制成的颗粒在高湿的环境中测其吸湿性、流动性等粉体学性质,观察其外观并确定辅料配比。
结果辅料为微晶纤维素:可溶性淀粉= 1:1时,可改善中药浸膏的成型性和颗粒剂抗湿性,制成的颗粒外观均匀。
关键词:颗粒剂;成型工艺;可溶性淀粉;微晶纤维素;成型性;抗湿性
栀子柏皮方源自张仲景的伤寒论,是以栀子、黄柏、炙甘草3味中药经适当加工而成的中药制剂,用于治疗湿热发黄、热重于湿之阳黄症。为更好的发挥其疗效、便于服用,将其制成颗粒剂。但方剂中药材提取物的粉末粘性较大,引湿性强,易于结块液化,且流动性差,给生产和储存造成困难。为此,本实验通过颗粒剂的成型性及吸湿性试验,对该颗粒剂的成型工艺进行初步研究。
1.仪器与材料
微晶纤维素(分析纯,上海化学试剂采购站分装厂分装),可溶性淀粉(药用,中国医药集团上海化学试剂公司),乳糖(分析纯,湖南益阳生化试剂厂),甘露醇(分析纯,河北华旭药业有限责任公司),栀子柏皮浸膏(自提)。
2.辅料的筛选
2.1处方中主药与辅料比例的确定
根据张仲景伤寒论处方,每天临床用药为18克生药,可得4.79克浸膏。按一天三次,每袋装5克,每袋主药为1.60克,则辅料每袋为3.40克,约为主药的2.12倍。
2.2辅料的预选
根据有关资料及预试验[1,2],分别选择可溶性淀粉、甘露醇、乳糖及微晶纤维素等常用的辅料,以乙醇为润湿剂制粒,测其成型性:敞口放置,测其引湿性。结果,因浸膏粉较粘,甘露醇也较粘,所以难以成型;而乳糖吸湿后,易于液化,使颗粒颜色加深、粘连;而可溶性淀粉成型性好;微晶纤维素、淀粉的抗湿性较好,所以选择可溶性淀粉及微晶纤维素等辅料为稀释剂。
2.3成型性及吸湿性试验
成型性试验:实验得到的颗粒80% 在15～60目之间者,为成型性一般;粒度在15～28目之间的颗粒多于50%者,为成型性好[3]。
吸湿性试验:取制得的颗粒做吸湿性测定。在恒重的称量瓶底部放入干燥至恒重的颗粒剂颗粒,准确称重后置于底部放有氯化钠饱和溶液(RH75%)、且已放置一段时间使湿度已稳定的干燥器中,按时取出称量,计算吸湿百分率并观察其外观。
2.4将浸膏粉与辅料按表1的配比混合均匀,适当浓度的乙醇为润湿剂制软材,过15目筛制粒,50℃烘干,过筛整粒。
2.5初步稳定性试验
将颗粒剂样品放于干燥器中,40℃恒温RH75%考察10天,分别于1,3,5,10日取样测定其有效成分栀子苷含量并观察其外观。结果见表3.
3.结论与讨论
3.1在成型性方面,可溶性淀粉优于微晶纤维素,制出的颗粒外观均匀、美观,但在颗粒剂抗湿性方面较差。微晶纤维素具有较好的抗湿能力,与可溶性淀
粉混合,改善其成型性,取得较好结果。
3.2初步稳定性试验表明,在40℃,RH75%下样品的有效成分栀子苷含量稳定,样品暴露于RH75%环境中能保持原有外形,经包装后,可稳定保存 ......
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