复方贞术调脂方中抑制HMG-CoA还原酶表达成份的筛选(2)
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2010年8月1日
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本研究结果显示,丹参中丹酚酸类成份对HMGCR基因表达有明显的抑制作用;表明FTZ调节HMGCR表达作用与丹参中丹酚酸类成份有关。而有研究者利用autodock技术对复方丹参中HMGCR抑制活性成份进行虚拟筛选,认为丹参中含有潜在的HMGCR抑制性成份[2]。这与本研究结果一致。本研究结果虽然没有发现其它提取成份对HMGCR基因表达有明显影响,但有研究表明女贞子三萜酸的主要活性成份齐墩果酸具有改善内脏脂质沉积和抗氧化的作用[3-4];三七总皂苷能够降低ApoE-/-小鼠血脂水平从而预防动脉粥样硬化[5];黄连总生物碱的主要成份小檗碱对LDLR有上调作用[6]。这也从一定程度上反映出FTZ的调脂作用是多种成份通过对多个靶点和环节的调节实现的,以及“调肝降脂”理论的科学性。本研究证实了FTZ抑制HMGCR表达的作用来源于丹参中丹酚酸类成份。这为今后进一步深入研究FTZ抑制HMGCR的调控机制奠定了基础。
参考文献
[1] 唐春萍,郭姣,杨超燕,等.调脂灵对高脂血症大鼠脂代谢酶及载脂蛋白的影响.广东药学院学报,2007,23(2):175-177.
[2]盖伟,张燕玲,艾路,等.利用Autodock 筛选复方丹参方中HMG-CoA 还原酶抑制活性成分.中国天然药物,2010,8(1):51-56.
[3] de Melo CL,Queiroz MG,Fonseca SG,et al.Oleanolic acid, a natural triterpenoid improves blood glucose tolerance in normal mice and ameliorates visceral obesity in mice fed a high-fat diet.Chem Biol Interact,2010,185(1):59-65.
[4] Wang X,Ye XL,Liu R,et al.Antioxidant activities of oleanolic acid in vitro:possible role of Nrf2 and MAP kinases.Chem Biol Interact,2010,184(3):328-337.
[5] Liu G,Wang B,Zhang J,et al.Total panax notoginsenosides prevent atherosclerosis in apolipoprotein E-knockout mice: Role of downregulation of CD40 and MMP-9 expression.J Ethnopharmacol,2009,126(2):350-354.
[6] Abidi P,Zhou Y,Jiang JD,et al.Extracellular signal-regulated kinase-dependent stabilization of hepatic low-density lipoprotein receptor mRNA by herbal medicine berberine.Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2005,25(10):2170-2176.
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