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编号:11453845
新型利尿剂托拉塞米临床研究进展(1)
http://www.100md.com 2007年5月1日 刘晓琰 沈金芳
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     中图分类号:R97 文献标识码:A 文章编号:1006-1533(2007)05-0219-03

    传统的袢利尿剂呋塞米,长期大量使用后易产生疗效降低、利尿抵抗及水电解质平衡紊乱,限制了其在临床的应用。托拉塞米(torasemide)是新的长效吡啶磺酰脲类强效袢利尿剂,化学名为N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基] -4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰基胺,1993年首次在比利时上市,其后相继在意大利、美国、英国和日本等国家获准上市,2003年12月在我国上市。托拉塞米作用机制与呋塞米类似,但利尿作用强,为呋塞米的2~4倍[1],生物利用度高,作用持久,不良反应少。本文就托拉塞米的作用机制、药代动力学、临床应用及安全性等方面作一介绍。

    1 作用机制

    托拉塞米作用于髓袢升支粗段,干扰管腔细胞膜的Na+-K+-2Cl-同向转动体系,抑制Cl-和Na+的重吸收,使管液NaCl的浓度增高,渗透压增大,肾髓质间液的NaCl减少,渗透压梯度降低,从而干扰尿的浓缩过程,使尿Na+、Cl-和水的排泄增加,发挥利尿作用;同时抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中前列腺素E(PGE2)和前列环素(PGI2)浓度 ......

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