中图分类号：R97

    文献标识码：A

    文章编号：1006—1533(2007)06—0269—03

    氯法拉宾(Clofarabine，曾用名Clofarex)，化学名为2一氯—9—(2—脱氧—2—氟—B—D阿拉伯糖基)—腺嘌呤，由美国伯明翰南方研究所研制，并授权英国Bioenvision公司和美国Ilex Oncology公司共同开发，是第二代嘌呤核苷类似物，通过抑制DNA聚合酶及RNA还原酶的活性达到抑制肿瘤的作用。2004年12月，FDA批准Genzyme公司的clofarabine(商品名：Clolar)用于治疗1～21岁顽固性或复发性急性淋巴细胞性白血病(ALL)的患者。本品为十几年来首个获准用于儿童白血病治疗的新药，在治疗儿科ALL方面拥有7年的市场独占权。另外，本品已获得治疗成人及儿童ALL和急性髓母细胞性白血病(AML)的罕用药身份，FDA还根据《儿童最佳药物法案》将本品的市场独占权期限延长了6个月。

    1 药理作用

    氯法拉宾在细胞内经脱氧胞苷激酶磷酸化后，成为活性三磷酸盐形式，同时具有抑制细胞增殖和促细胞凋亡的作用：通过抑制DNA聚合酶和RNA还原酶而阻断DNA的合成；直接作用于线粒体 ......