自乳化释药系统研究进展(1)
中图分类号：R97 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2008)01-0031-04自乳化释药系统(self-emulsifying drug delivery systems, SEDDS)是由油相、表面活性剂(surfactant，SA)、助表面活性剂(cosurfactant，CoSA)组成的固体或液体制剂,其基本特征是可在胃肠道内或环境温度适宜(通常指37 ℃)及温和搅拌的情况下,自发乳化成粒径为5 μm左右的乳剂[1]。当含亲水性表面活性剂(HLB>12)较高(>40%)或同时使用助表面活性剂时,在轻微搅动下，可制得精细的乳剂(粒径<100 nm),则被称为自微乳化释药系统(self-micro-emulsifying drug delivery systems , SMEDDS) [1]。本文就SEDDS研究进展作一综述。
1 SEDDS特点
SEDDS制剂可提高难溶性药物和脂溶性药物的溶解度,促进药物的吸收速度和程度,提高药物的生物利用度,还可避免水不稳定性药物的水解及药物对胃肠的不良刺激[2]，SEDDS服用方便，制备简单，适合大规模生产[3]。SMEDDS适宜用作亲脂性、溶解度低、难吸收、易水解药物的载体。由于在制备过程中可避免光照或可在体系中加入抗氧剂,因而SMEDDS也可作为需避光或易氧化药物的载体[4]。载药SMEDDS口服后在生理体温和胃肠道蠕动作用下,遇胃肠液自发分散成O/W型、粒径小于100 nm的载药乳液,在胃肠道均匀、快速分布,增加了药物的溶解度 ......
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