新型抗肿瘤药二对甲苯磺酸拉帕替尼及其临床特点和市场潜力
二对甲苯磺酸拉帕替尼单水合物(lapatinib distosylate monohydrate/Tykerb，以下简称为拉帕替尼)是一能够同时靶向人表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体-2(HER2)的小分子激酶抑制剂，它由GlaxoSmithKline公司开发并已于2007年3月获得美国FDA批准，用于合用Roche公司的卡培他滨(capecitabine/Xeloda)治疗已经接受过包括一种蒽环类药物、一种紫杉烷类药物和曲妥珠单抗(trastuzumab/Herceptin)在内在先疗法治疗且肿瘤过度表达有HER2的进行性或转移性乳腺癌。本文就此新型抗肿瘤药及其临床特点和市场潜力作一概要论述。
1 领域背景
转移性乳腺癌作为全球妇女因肿瘤死亡的最常见原由，它常与亦涉及正常乳房发育的EGFR族(也称ERBB族)受体酪氨酸激酶的过度表达和激活有关。特别是，若乳腺癌患者的肿瘤过度表达着HER2(亦称HER2/neu或ERBB2)时，她们就会处在较未过度表达HER2妇女显著更高的疾病进展和死亡风险之中。
1998年，FDA批准了Genentech和Roche两公司共同开发的曲妥珠单抗，后者是一可结合HER2胞外域的人源化单克隆抗体。自那时始，临床对占全部乳腺癌患者20%～30%的肿瘤过度表达HER2妇女的治疗便发生了根本性的变化。依据大型试验证实了的存活益处，曲妥珠单抗合用以紫杉烷类药物为基础的化疗方案现已成为HER2过度表达转移性乳腺癌治疗的标准一线疗法。曲妥珠单抗合用化疗方案也已被证实能够显著减少HER2过度表达的早期乳腺癌妇女术后的疾病复发风险，故后又获准用作此类患者的辅助疗法而得到了更广泛的实际应用。
不过，由于患者对曲妥珠单抗疗法存在初始或会获得耐药性，目前临床仍对HER2过度表达转移性乳腺癌的新疗法有着显著的客观需求 ......
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