替吉奥钾即S-1，由日本大鹏药品工业公司开发，1999年在日本首次获得批准，用于治疗胃癌，商品名为TS-1。替吉奥钾实是抗肿瘤药替加氟(tegafur)的一种改进型制剂，内除替加氟这一活性成分外还含有两种用来调节替加氟生物效应的物质吉美司特(gimestat，亦称gimeracil，化学名为5-氯-2，4-二羟基吡啶，代号CDHP)和奥替托西钾(oteracil potassmm，化学名为1，2，3，4-四氢-2，4-二氧-1，3，5-三嗪6-羧酸钾，代号OXO)，三种物质按序以1：0.4：l的摩尔比组成复方制剂。替吉奥钾为胶囊剂，剂量规格有以替加氟剂量计的20和25mg/胶囊两种，标准给药方案是每6周为一疗程，其中前4wk每日2次、每次口服40～60mg(具体依患者的体表面积决定：<1.25m²服用40mg；1.25～1.5m²服用50mg；≥1.5m²服用60mg)，而后停药2wk。替吉奥钾目前已在日本成为进展期胃癌治疗和早期胃癌术后辅助治疗的最常用药物。本文就该药的组方依据及临床研究进展作一概述。

    1 药学特性

    替吉奥钾所含活性成分是替加氟，后者为抗肿瘤药氟尿嘧啶(fluorouracil)的一种口服前体药物 ......