近年来上海医院治疗良性前列腺增生药物的应用分析(2)
α1受体阻断剂中还有多沙唑嗪、特拉唑嗪和阿呋唑嗪等，前两者特别适用于前列腺增生合并高血压症状的老年患者。
多沙唑嗪近年来金额和用量第一次超过普适泰，增长很快，在上海医院治疗BPH用药中保持第3位。多沙唑嗪血药浓度达峰时间2～3 h，半衰期22 h，作用时间长。最先是辉瑞公司生产，商品名“可多华”，是一个选择性的α受体阻滞剂，能改善最大尿流量。
1991年“可多华”作为治疗高血压的药物在美国上市，1995年美国食品和药品管理局批准用于治疗BPH。2002年9月，“可多华”的新剂型控释片在中国上市，其独特的控释技术改善了“可多华”普通片的药代动力学特点，进一步减少了普通片剂的副作用。国内有广东康美药业、浙江康恩贝、吉林修正药业和浙江迪耳药业等生产。
特拉唑嗪适用于治疗BPH引起的症状如尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多及排尿不尽。为雅培制药公司生产，商品名“高特灵”，国内北京赛科药业、江苏扬子江药业、海南绿岛制药、重庆华森药业和河南太龙药业等也有生产。从表1、2可见，在上海医院治疗BPH用药中，3年来特拉唑嗪金额和用量排序均为第5位。
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阿呋唑嗪商品名“桑塔”、“桑塔前列泰”，是一种新的喹那唑啉衍生物，对血压的影响较小，用于轻、中度前列腺增生，尤其适用于梗阻症状明显的患者。主要为赛诺菲安万特生产，国内鲁南贝特等也开始生产，近年来用量呈上升趋势。
从表1、2可见，普适泰长期以来金额和用量排第3位，近年被多沙唑嗪超出，退居第4位。普适泰商品名为“舍尼通”，由南京美瑞制药公司独家生产，该公司为南京医药集团与瑞典法玛西亚普强公司合资建立。该药由瑞典裸麦花粉经破壳后提纯的P5-阿魏酰γ-丁二胺和EA-10植物生长素制成，可阻断二氢睾酮和前列腺雄激素受体的结合，从而达到抑制前列腺增生的治疗目的，最大特点是不良反应少、安全性好，适合老年患者长期服用。
从表1、2可见，上海医院治疗BPH用药中的植物(中药)制剂很多，其中“翁沥通”用量最大。此外，还有“前列安”、“前列倍喜”、“前列欣”和“尿塞通”等，多数是植物药提取物，用量不稳定，有升有降。可喜的是，近年来很多国产中药制剂逐渐替代了进口植物药制剂(如通尿灵、黄酮哌酯等)，降低了治疗费用。
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“翁沥通”主要含薏苡仁、川木通、栀子、金银花、大黄、甘草和黄芪等，具有清热利湿、散结祛瘀作用，为华北制药和陕西东泰制药生产。 “前列安栓”为珠海丽珠制药厂生产，主要成分是黄柏、虎杖、大黄和栀子等，具有清热利湿、通淋化瘀、散结止痛的功效，肛塞用药，一日1～2次、每次1粒。
4讨论
2010年第六次全国人口普查显示，60岁及以上人口为177 648 705人，占13.26%，其中65岁及以上人口为118 831 709人，占8.87%。与2000年第五次全国人口普查相比，60岁及以上人口上升了2.93%，65岁及以上人口上升了1.91%。预测到2020年，中国老年人口将达到2.48亿人。随着老年性疾病的增多，用药量将快速上升。
目前，BPH的病因和发病机制还未完全阐明，巳知雄激素在BPH的发生中起主要作用。睾丸分泌的雄激素为睾酮， BPH的大小与血清睾酮的高低成正比。睾酮在前列腺细胞内经5α-还原酶转化为二氢睾酮。二氢睾酮与雄激素受体结合形成复合物。该复合物可直接调节细胞的基因表达和蛋白质合成，所以，认为二氢睾酮在前列腺内的聚积是引起BPH的原因。
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最近，在人体BPH组织中发现许多多肽生长因子及其受体，其中胰岛素样生长因子-1(IGF-1)和表皮生长因子(EGF)等能够刺激前列腺上皮的生长， 雄激素可使EGF和IGF-1水平升高。转化生长因子-B(TGF-B)可以抑制前列腺上皮细胞的增生，同时还可抑制EGF等的促细胞增生作用。因此，认为EGF与TGF-B、成纤维细胞生长因子(FGF)与TGF-B的平衡调节着前列腺细胞的增生和死亡，该平衡的丧失可能是BPH发生的原因[4]。
随着城市人口老龄化的进展，BPH发病在增加，而且有年轻化趋势，其治疗药物自然用量上升，未来几年甚至十几年内，这一市场前景看好。
BPH是慢性疾病，对轻度和中度患者来说，药物治疗是主要方法，需要长期服药，不少患者还需同时服用2种以上的药物(如α-阻断剂迅速改善症状，5α-还原酶抑制剂缩小肥大的前列腺体)。基于目前治疗BPH药物以合资或外资产品为主导的现状，每日的治疗费用较高，希望有关部门及公司抓住良机，加快开发，提高国产品的药效，降低药价。
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参考文献
[1]“百万药师关爱工程”系列教材编委会.临床治疗学[M].北京：北京科学技术出版社，2005：216-219.
[2]吴建绽，朱焰，孙祖越. 治疗前列腺增生的国家一类新药——爱普列特[J].药学进展，2002，26(1)：55.
[3]Ranjan M，Diffley P，Stephen G，et al. Comparative study of human steroid 5α-reductase isoforms in prostate and female breast skin tissues:Sensitivety to inhibition by finasteride and epristeride[J].Life Sci，2002，71(2)：115-126.
[4]陈新谦，金有豫，汤光. 新临药物学[M].第16版.北京：人民卫生出版社，2007：819-820.
(收稿日期：2011-06-23), 百拇医药(归成 徐红冰 黄堃)
多沙唑嗪近年来金额和用量第一次超过普适泰，增长很快，在上海医院治疗BPH用药中保持第3位。多沙唑嗪血药浓度达峰时间2～3 h，半衰期22 h，作用时间长。最先是辉瑞公司生产，商品名“可多华”，是一个选择性的α受体阻滞剂，能改善最大尿流量。
1991年“可多华”作为治疗高血压的药物在美国上市，1995年美国食品和药品管理局批准用于治疗BPH。2002年9月，“可多华”的新剂型控释片在中国上市，其独特的控释技术改善了“可多华”普通片的药代动力学特点，进一步减少了普通片剂的副作用。国内有广东康美药业、浙江康恩贝、吉林修正药业和浙江迪耳药业等生产。
特拉唑嗪适用于治疗BPH引起的症状如尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多及排尿不尽。为雅培制药公司生产，商品名“高特灵”，国内北京赛科药业、江苏扬子江药业、海南绿岛制药、重庆华森药业和河南太龙药业等也有生产。从表1、2可见，在上海医院治疗BPH用药中，3年来特拉唑嗪金额和用量排序均为第5位。
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阿呋唑嗪商品名“桑塔”、“桑塔前列泰”，是一种新的喹那唑啉衍生物，对血压的影响较小，用于轻、中度前列腺增生，尤其适用于梗阻症状明显的患者。主要为赛诺菲安万特生产，国内鲁南贝特等也开始生产，近年来用量呈上升趋势。
从表1、2可见，普适泰长期以来金额和用量排第3位，近年被多沙唑嗪超出，退居第4位。普适泰商品名为“舍尼通”，由南京美瑞制药公司独家生产，该公司为南京医药集团与瑞典法玛西亚普强公司合资建立。该药由瑞典裸麦花粉经破壳后提纯的P5-阿魏酰γ-丁二胺和EA-10植物生长素制成，可阻断二氢睾酮和前列腺雄激素受体的结合，从而达到抑制前列腺增生的治疗目的，最大特点是不良反应少、安全性好，适合老年患者长期服用。
从表1、2可见，上海医院治疗BPH用药中的植物(中药)制剂很多，其中“翁沥通”用量最大。此外，还有“前列安”、“前列倍喜”、“前列欣”和“尿塞通”等，多数是植物药提取物，用量不稳定，有升有降。可喜的是，近年来很多国产中药制剂逐渐替代了进口植物药制剂(如通尿灵、黄酮哌酯等)，降低了治疗费用。
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“翁沥通”主要含薏苡仁、川木通、栀子、金银花、大黄、甘草和黄芪等，具有清热利湿、散结祛瘀作用，为华北制药和陕西东泰制药生产。 “前列安栓”为珠海丽珠制药厂生产，主要成分是黄柏、虎杖、大黄和栀子等，具有清热利湿、通淋化瘀、散结止痛的功效，肛塞用药，一日1～2次、每次1粒。
4讨论
2010年第六次全国人口普查显示，60岁及以上人口为177 648 705人，占13.26%，其中65岁及以上人口为118 831 709人，占8.87%。与2000年第五次全国人口普查相比，60岁及以上人口上升了2.93%，65岁及以上人口上升了1.91%。预测到2020年，中国老年人口将达到2.48亿人。随着老年性疾病的增多，用药量将快速上升。
目前，BPH的病因和发病机制还未完全阐明，巳知雄激素在BPH的发生中起主要作用。睾丸分泌的雄激素为睾酮， BPH的大小与血清睾酮的高低成正比。睾酮在前列腺细胞内经5α-还原酶转化为二氢睾酮。二氢睾酮与雄激素受体结合形成复合物。该复合物可直接调节细胞的基因表达和蛋白质合成，所以，认为二氢睾酮在前列腺内的聚积是引起BPH的原因。
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最近，在人体BPH组织中发现许多多肽生长因子及其受体，其中胰岛素样生长因子-1(IGF-1)和表皮生长因子(EGF)等能够刺激前列腺上皮的生长， 雄激素可使EGF和IGF-1水平升高。转化生长因子-B(TGF-B)可以抑制前列腺上皮细胞的增生，同时还可抑制EGF等的促细胞增生作用。因此，认为EGF与TGF-B、成纤维细胞生长因子(FGF)与TGF-B的平衡调节着前列腺细胞的增生和死亡，该平衡的丧失可能是BPH发生的原因[4]。
随着城市人口老龄化的进展，BPH发病在增加，而且有年轻化趋势，其治疗药物自然用量上升，未来几年甚至十几年内，这一市场前景看好。
BPH是慢性疾病，对轻度和中度患者来说，药物治疗是主要方法，需要长期服药，不少患者还需同时服用2种以上的药物(如α-阻断剂迅速改善症状，5α-还原酶抑制剂缩小肥大的前列腺体)。基于目前治疗BPH药物以合资或外资产品为主导的现状，每日的治疗费用较高，希望有关部门及公司抓住良机，加快开发，提高国产品的药效，降低药价。
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参考文献
[1]“百万药师关爱工程”系列教材编委会.临床治疗学[M].北京：北京科学技术出版社，2005：216-219.
[2]吴建绽，朱焰，孙祖越. 治疗前列腺增生的国家一类新药——爱普列特[J].药学进展，2002，26(1)：55.
[3]Ranjan M，Diffley P，Stephen G，et al. Comparative study of human steroid 5α-reductase isoforms in prostate and female breast skin tissues:Sensitivety to inhibition by finasteride and epristeride[J].Life Sci，2002，71(2)：115-126.
[4]陈新谦，金有豫，汤光. 新临药物学[M].第16版.北京：人民卫生出版社，2007：819-820.
(收稿日期：2011-06-23), 百拇医药(归成 徐红冰 黄堃)