2 生物黏附型胃滞留给药系统

    具有生物黏附性的高分子材料通常是含有大量易形成氢键的基团(如羧基和羟基)的大分子凝胶类聚合物，一般认为产生胃黏附的机理为聚合物的氢键或者共价键与胃黏膜细胞发生可逆结合或者静电力作用。黏附型GRDF的体外黏附性能的评价可采用不同的方法。Liu等[9]利用大鼠胃壁来定性比较单硬脂酸甘油酯包衣的中空微球的黏附性：将微球铺在的大鼠胃壁上，润湿30 min后用pH 1.2的生理盐水冲洗，残余微球量多的制剂黏附性大。Tadros[33]巧妙地采用USP崩解测定仪进行测定：将一侧润湿的药片按压在一片琼脂上，再将琼脂黏贴悬挂于测定仪中的玻璃板上，开动测定仪，使玻璃板在释放介质中上下移动，通过制剂的脱离时间来比较各处方的黏附力的大小。Pund等[34]则采用更精确的物性测定仪(TA)直接测定利福平胃黏附片与猪胃黏膜分离的力来表示。

    利福平至今仍为一线抗结核病菌的药物，在胃部具有最大的溶解度和渗透性。Pund等[34]制备了以卡波姆(carbopol )74G和微晶纤维素为辅料的黏附型利福平胃滞留片剂，通过比较片剂的黏附力和释放半衰期筛选出优化处方含19%的卡波姆和2.5%的微晶纤维素，体外释放半衰期为240～245 min，采用γ闪烁照相法测定显示该制剂在6名健康受试者体内的平均胃滞留时间(MRT)为320 min。

    3 膨胀型胃滞留给药系统

    当制剂的尺寸大于幽门时，可避免被排入十二指肠 ......