3)反转录酶抑制剂[4]。

    与宿主细胞融合后，HIV的核心部分进入宿主细胞的胞质，其中HIV的RNA会在反转录酶的作用下反转录为一条单链DNA，后者可以自身为模板再复制出第二条单链DNA，进而形成一双链DNA。反转录过程是用于抗HIV治疗药物开发的第一种靶位，1987年用于临床的第一个抗HIV治疗药物齐多夫定(AZT)就属于此类药物。AZT为胸苷类似物，会在宿主细胞内转化为有活性的脱氧胸苷-5’-三磷酸酯，由此与HIV DNA形成过程中的天然底物三磷酸脱氧胸嘧啶竞争反转录酶并被掺入病毒DNA、导致病毒DNA链合成中止。此后，模拟核苷作用的药物陆续用于临床，依上市顺序分别为去羟肌苷(ddI)、扎西他滨(ddC)、司他夫定(d4T)、拉米夫定(3TC)、阿巴卡韦(ABC)、替诺福韦(TDF)和恩曲他滨(FTC)等，它们的作用机制均与AZT相似，即先形成活性三磷酸代谢物、再与内源性三磷酸核苷竞争反转录酶并掺入病毒DNA中、导致病毒DNA链合成中止。这类药物在抗HIV治疗中占有重要地位，是抗HIV治疗的主要基础用药之一[1]。

    上述药物常称为核苷类反转录酶抑制剂。1996年又出现了非核苷类反转录酶抑制剂，与核苷类反转录酶抑制剂的不同之处在于：(1)与反转录酶的结合点不同；(2)与反转录酶结合后可破坏该酶的催化点，从而抑制其活性。非核苷类反转录酶抑制剂现有依非韦仑(EFV)、奈韦拉平(NVP)、地拉韦定(DLV)和恩曲韦林(entravirin) ......