2011年美国FDA批准药物简介(1)
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参见附件。
中图分类号：R97 文献标识码：C 文章编号：1006-1533(2012)07-0046-07
2011年，美国FDA批准了24个新分子实体和9个新生物制剂(表1)，其中包括心血管系统用药1个、影响血液及造血系统用药5个、抗肿瘤药物8个、抗感染药物5个、神经系统和精神用药4个、呼吸系统用药2个、免疫系统用药3个、内分泌和代谢系统用药1个、造影剂与诊断药物2个、眼科用药1个和外科用药1个。其中一些新药具有首创性、突破性：利伐沙班是FDA批准的第一个口服静脉血栓预防药物；凡德他尼是FDA批准的第一个甲状腺髓样癌治疗药物；布兰图单抗维多汀是FDA批准的第一个系统型变性大细胞淋巴瘤治疗药物和自1977年以来批准的第一个霍奇金淋巴瘤治疗药物；鲁索利替尼是FDA批准的第一个骨髓纤维化治疗药物；波塞普韦是FDA批准的第一个治疗慢性丙型肝炎的蛋白酶抑制剂；依佐加滨是FDA批准的第一个治疗癫痫的神经元钾通道开放剂；罗氟司特是FDA批准的第一个口服慢性阻塞性肺病抗炎药；贝利木单抗是FDA自1955年以来批准的第一个狼疮治疗药物；阿齐非塞-T是FDA批准的第一个自体细胞美容产品。本文根据FDA批准的药品说明书简要介绍这33个新药的有关情况。
1 心血管系统用药阿齐沙坦酯
适应证：单用或与其它抗高血压药物联用治疗成人高血压。
作用机制：胃肠道吸收后水解为阿齐沙坦，后者是一种选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂。血管紧张素Ⅱ由血管紧张素I经血管紧张素转换酶催化反应生成，是肾素-血管紧张素系统最重要的升压剂，能收缩血管、刺激醛固酮的合成和释放、刺激心脏和钠的重吸收。阿齐沙坦通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与许多组织中的AT1受体的结合而阻断其收缩血管和分泌醛固酮的作用，进而产生降压作用。
剂型和规格：圆形片，40 和80 mg。
剂量和用法：口服，每天1次80 mg；对高剂量利尿药用药者的起始剂量为40 mg。
常见不良反应：腹泻。
2 影响血液和造血系统用药
2.1 利伐沙班
适应证：膝或髋关节置换手术后预防深部静脉血栓症和肺栓塞。
作用机制：Xa因子抑制剂，经选择性阻断Xa因子的活性位点抑制Xa因子活性，而Xa因子在血液凝固级联反应中起着关键作用。
剂型和规格：圆形薄膜衣片，10 mg。
剂量和用法：口服，每天1次10 mg，首剂应在术后6~10 h给药。对髋和膝关节置换术后患者的推荐治疗期分别为35和12 d。
禁忌证：1)对利伐沙班超敏；2)活动性重要出血。
常见不良反应：出血。
2.2 替卡格雷
适应证：急性冠状动脉综合征(不稳定心绞痛、非ST升高心肌梗死或ST升高心肌梗死)患者以降低血栓性心血管事件率(减少心血管死亡和心脏病发作)。
作用机制：血小板激活和聚集抑制剂，与血小板P2Y12二磷酸腺苷受体可逆结合而防止血小板激活、防止新的血凝块形成。
剂型和规格：圆形薄膜衣片，90 mg。
剂量和用法：负荷剂量为口服180 mg，维持剂量是每天2次90 mg；阿司匹林的负荷剂量为325 mg，维持剂量是每天1次75~100 mg。
禁忌证：1)颅内出血史；2)活动性出血(如消化性溃疡或颅内出血)；3)严重肝功能受损。
常见不良反应：呼吸困难、出血和头痛。
2.3 醋酸艾替班特
适应证：成人遗传性血管性水肿急性发作。
作用机制：缓激肽B2受体的选择性竞争性拮抗剂。缓激肽是一种血管扩张剂，与局部肿胀、炎症和疼痛等遗传性血管性水肿的特征性症状有关。遗传性血管水肿是C1酯酶抑制剂(凝血因子XII因子/激肽释放酶蛋白水解级联反应生产缓激肽的关键调节剂)缺乏或功能失调所致。艾替班特与B2受体结合抑制缓激肽而发挥治疗作用。
剂型和规格：注射液，10 mg/ml、3 ml/预充注射器。
剂量和用法：腹部皮下注射30 mg。如反应不佳或症状复发，至少间隔6 h再注射30 mg，24 h内不超过3次注射。患者意识到遗传性血管性水肿发作可自我给药。
常见不良反应：注射部位反应、发热、转氨酶水平升高和眩晕。
2.4 去铁酮
适应证：地中海贫血综合征患者因输血治疗引起的铁过剩。
作用机制：与Fe3+有亲和力的铁螯合剂，与Fe3+结合形成中性复合物，在广泛pH范围内稳定。与其它金属(如铜、铝和锌)的结合亲和力较低。
剂型和规格：薄膜衣片，500 mg。
剂量和用法：口服，初始剂量为每天3次、每次25 mg/kg；最大剂量为每天3次、每次33 mg/kg。
禁忌证：对去铁酮或配方中赋形剂过敏。
常见不良反应：色素尿、恶心、呕吐、腹痛/不适、转氨酶水平升高、关节痛和中性粒细胞减少；最严重的不良反应是粒细胞缺乏症。
2.5 脐带血造血祖细胞
适应证：与供体无关的因遗传性、获得性疾病或骨髓清除治疗所致造血系统障碍患者的造血祖细胞移植程序，以恢复造血和免疫功能(可用于血液系统肿瘤、原发性免疫缺陷疾病、骨髓衰竭和β-地中海贫血综合征等患者治疗)。
作用机制：异体脐带血造血干细胞产品，自人脐带血提取和处理所得，主要含有造血干/祖细胞(其它两种来源是骨髓和外周血)。输注进入患者体内后，造血干/祖细胞迁移至骨髓并分化和成熟，成熟的细胞进入血液循环或迁移至其它组织部位，从而部分或完全恢复血细胞计数和功能、包括免疫功能。
剂型和规格：冷冻保存混悬液，每单位含≥5×108个有核细胞。
剂量和用法：推荐剂量为2.5×107个有核细胞/kg。
禁忌证：对二甲亚砜、右旋糖酐40或血浆蛋白过敏。
常见不良反应：高血压、呕吐、恶心、心动过缓和发烧。
3 抗肿瘤药物
3.1 易普利单抗
适应证：治疗不可切除的或转移性黑素瘤。
作用机制：重组人单克隆抗体，与细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4(T细胞活化的负调节剂)结合，从而阻断其与配体间相互作用，增加T细胞活化和增殖，提高T细胞识别、靶向和攻击黑素瘤细胞的能力。
剂型和规格：注射液，50 mg/10 ml和200 mg/40 ml。
剂量和用法：每3周4次、每次经≥90 min静脉注射给药3 mg/kg。
常见不良反应：疲劳、腹泻、瘙痒、皮疹和结肠炎。
3.2 凡德他尼 ......
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