1.3 Higuchi方程

    研究发现Higuchi方程[5]对于浸膏粉加辅料吸湿动力学拟合程度较好,该方程常用于一些药物的骨架制剂或缓释制剂扩散情况研究。浸膏粉与辅料混合均匀,辅料相当于制剂中的骨架,所以构成了均一性骨架制剂。

    Higuchi方程表达式为:

    Q=Kt1/2

    Q为吸湿百分率, K为吸湿速度常数,t为时间。

    合适的辅料减小比表面积和降低吸湿速度常数,防止吸潮

    浸膏粉由多种成分组成,熔点低,易吸湿,加入辅料后,可以减小吸湿速度常数,辅料包围在干膏粉周围,形成一层吸湿屏障,阻挡水分进入物料内,故吸湿性下降。根据“Elder假说”,认为水溶性物质的混合物的CRH等于各成分CRH的乘积,而与各成分的量无关。由于CRH小于1,所以混合物的CRH为多个CRH的乘积,数值更低[1]。混合吸湿性小的辅料,即由一个很小CRH乘以一个较大的CRH,提高了混合物的CRH,进而减小吸湿速度常数K值,达到减少吸湿的目的。另外,吸湿速度与药物粉末表面积成正比,含辅料干膏粉制成颗粒后总表面积减小,水分难以迅速进入物料内,故吸湿性下降。

    对易吸湿的药物原料,应选择不易吸湿的辅料[6,7] ......