2.2 口服GLP-1受体激动剂的开发

    GLP-1受体为G蛋白偶联受体家族成员之一，具有开发口服有效的小分子受体激动剂的可能[4]。有研究报道，口服GLP-1受体激动剂Boc5可以改善糖耐量减退的db/db小鼠的血糖水平，同时减少其食物摄入量[10]。另一种可口服的GLP-1受体激动剂NN9924由一种特定配方技术制备，目前已完成I期临床研究。

    2.3 寻找能刺激GLP-1分泌的新药物靶点

    寻找能够刺激内源性GLP-1释放的新化合物并与DPP-4抑制剂联合用药、以有效延长所释放的GLP-1的作用时间是基于肠促胰岛素的药物的重要开发方向之一。已知有很多方法可以通过正常的生理性调节来促进L细胞分泌GLP-1，且所有的大分子营养物都可刺激GLP-1分泌。例如，碳水化合物可通过钠-葡萄糖共转运体1(sodium-glucose cotransporters 1 ......