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编号:12676667
铂类抗肿瘤药物的研发进展及市场情况(3)
http://www.100md.com 2013年12月1日 上海医药2013年第23期
     3 国外在研的铂类抗肿瘤药

    3.1 研发进展

    当顺铂(DDP)被发现有抗肿瘤作用后,科学家就不懈地在以铂为中心的结构上竭尽变化,其根本目的在于降低毒性、克服耐药性、扩展抗瘤谱。共衍生出下列铂类化合物及其进入临床的代表药物(表2)。

    自 20世纪 60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。但作为抗肿瘤药物投入临床的仅 30种左右,其中 20 多种因抗肿瘤活性弱或毒性过强而被淘汰,表2中多数代表药物也在淘汰之列。目前有6个药物仍在临床试验阶段,极有可能获得批准,其中沙铂和吡铂处在Ⅲ期临床试验,试验中都表现出了良好的疗效,且口服有效;NDDP和BBR 3464处在Ⅱ期(表3)。另外两个药为prolindac和lipoplatin,如果获批,它们将是最先上市的多聚体或脂质体铂类化合物[12]。

    3.2 沙铂(satraplatin, JM216)

    沙铂又名乙酸铂或赛特铂,化学名为顺式-二氯-反式-乙酸(氨环己胺)合铂。由美国施贵宝公司、英国Johson Matthey公司和美国癌症研究所共同开发 ......
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