低氧与肿瘤治疗(3)
2.5 硝基咪唑类化合物
硝基咪唑类化合物起初作为放疗增敏剂广泛应用于肿瘤放射治疗(图6)。硝基作用机理与氧气类似，在硝基自由基的参与下，受电离辐射诱导生成的DNA自由基无法重新获得电子进行自我修复，造成不可逆的DNA损伤。受此机理的启发，将硝基类化合物连接上更为有效DNA损伤药物，成为低氧激活前药发展的一个重要方向。
TH-302是基于2-硝基咪唑的前药，在低氧条件下被单电子还原酶(如细胞色素P450还原酶)激活，通过氨基咪唑的自消除反应 ......
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