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编号:12640038
抗心律失常药Ⅰ类药物研究进展
http://www.100md.com 2014年10月1日 养生保健指南 2014年第10期
     抗心律失常药物主要是选择性地作用于已经出现可诱致心律失常发生的病态(如缺血、牵拉等)组织细胞,而对正常组织细胞作用偏弱。

    1.抗心律失常药的作用机制

    药物与可兴奋膜的通道受体(如钠通道)结合的亲和力以及其后所产生的效应,受到跨膜电位或影响离子流量的闸门位置所调节。以钠通道为例,它在整个心动周期中呈现备用(静息)、开放(激活)及关闭(失活)三种不同状态,这三种不同状态随着心动周期的改变而循环变化着。

    不同的药物对钠通道受体的结合和解脱速率亦不一样。

    一般认为以利多卡因代表的Ⅰb类膜稳定剂的动力学速率最快,约发生在1秒钟左右;而以氟卡尼为代表的Ⅰc类膜稳定剂的动力学速率最慢,约发生在16秒钟左右;以奎尼丁为代表的Ⅰa类膜稳定剂则处于中间为5-10秒钟。因此,心搏频率越高则药物发生的通道阻断作用越强,即所谓药物应用依从性特点同理,不同药物所呈现的所谓电压依从性和时间依从性特点也是由此而产生 ......

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