Ｐ6Ａ及类似物修饰的咪唑啉的合成、自由基清除和溶栓活性研究
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摘要 NO与缺血及缺血再灌注引起的脑损伤之间的相关性，以及缺血性脑损伤和缺血再灌注性脑损伤与血栓形成及血栓溶解之间的相关性，使得在药物设计中综合考虑自由基清除和溶栓变得十分重要。考虑到咪唑啉在清除自由基方面的特殊能力以及寡肽(ARPAK、GRPAK和QRPAK)的确切溶栓能力，通过6步反应以27%的总收率把C1—(1'，3'-二氧-4',4',5',5'-四甲基咪唑啉-2-基)苯基-4-基]氧乙酸(1)引入到ARPAK、GRPAK和QRPAK的N端，制备了ARPAK、GRPAK和QRPAK修饰的咪唑啉2a-c。ESR测定表明2a-c给出与1一样的谱图，是稳定的自由基。体外自由基清除实验、体外优球蛋白溶解实验和体内血栓溶解实验表明这种化学组合确实可以实现活性组合。
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