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编号:11072580
糖皮质激素的药理学特点及临床作用
http://www.100md.com 2006年3月1日 《中国社区医师》 2006年第5期
     分子结构特点

    糖皮质激素(俗称激素)是肾上腺皮质激素的一种,属甾体类化合物,在脑垂体分泌的促皮质素(ACTH)的调节下,由肾上腺束状带合成、分泌,包括氢化可的松、可的松、泼尼松等。糖皮质激素均具有相似的基本结构甾核(图1),不同的糖皮质激素因为其分子结构的变化,使药物的活性、药效和药物动力学特征各不相同。人体内源性的具有生物活性的糖皮质激素最主要的是氢化可的松,而可的松或泼尼松本身不具有生物活性,必须经过在肝脏生物活化还原为氢化可的松或泼尼松龙才产生生物活性。

    正常人的糖皮质激素呈脉冲式分泌,有昼夜节律性。通常情况下,正常人每天分泌氢化可的松10mg,上午8时血浆浓度最高,为16μg/100ml,下午4时血浆浓度为4μg/100ml,24时最低。对糖皮质激素昼夜节律性分泌的了解有助于制订给药方案。

    糖皮质激素的作用机制

    基因效应糖皮质激素主要是通过与靶细胞胞浆内的糖皮质激素受体(GR)结合,产生信号传递,最终发挥其生物学作用。糖皮质激素受体几乎在所有的人类细胞上均有表达,包括淋巴细胞、单核细胞和中性粒细胞等炎症细胞 ......

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