β—内酰胺酶抑制剂的复合制剂在抗菌谱、临床适应证及不良反应方面的区别
问 氨苄西林、舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦这5种β—内酰胺酶抑制剂的复合制剂在抗菌谱、临床适应证及不良反应方面有何异同?
答 在抗菌谱方面，对厌氧菌的差别不大，对需氧菌有所不同。氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸对肠杆菌科细菌有良好的抗菌作用，但对铜绿假单胞菌和沙雷菌等没有抗菌作用。替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦不仅对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，而且优于前两者。对铜绿假单胞菌和沙雷菌、不动杆菌等葡萄糖不发酵菌也有良好的抗菌活性。
由于抗菌谱不同，临床适应证也就不同。氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸主要应用于肠杆菌科或肠杆菌科与厌氧菌的混合感染。由于克拉维酸的抑酶作用优于舒巴坦，阿莫西林和氨苄西林的抗菌谱相似，阿莫西林的杀菌作用快而强，口服的生物利用度较高，血药浓度高，且皮疹发生率低于氨苄西林，因而两者相比，阿莫西林/克拉维酸比氨苄西林/舒巴坦具有更佳的药理特性。替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦三者主要用于各种G-菌(包括产酶株)或G-菌与厌氧菌引起的混合感染。替卡西林/克拉维酸和头孢哌酮/舒巴坦对嗜麦芽窄食假单胞菌有良好的抗菌活性，因而可用于应用过碳青霉烯类后发生的嗜麦芽窄食假单胞菌感染；头孢哌酮/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦对不动杆菌也有良好的抗菌作用，因而可用于不动杆菌引起的严重感染。哌拉西林/三唑巴坦对肠球菌有独特的抗菌作用，临床适用于G菌、肠球菌及厌氧菌引起的混合感染，主要指腹腔和盆腔感染。
在不良反应方面，氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸易发生皮疹，头孢哌酮/舒巴坦长期应用影响肠道细菌合成维生素K，因而有出血倾向。氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦可用于中枢神经系统感染，其他3种药物由于克拉维酸和头孢哌酮难以透过血脑屏障，因而不宜用于中枢神经系统感染。, 百拇医药(杨晓庆)
答 在抗菌谱方面，对厌氧菌的差别不大，对需氧菌有所不同。氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸对肠杆菌科细菌有良好的抗菌作用，但对铜绿假单胞菌和沙雷菌等没有抗菌作用。替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦不仅对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，而且优于前两者。对铜绿假单胞菌和沙雷菌、不动杆菌等葡萄糖不发酵菌也有良好的抗菌活性。
由于抗菌谱不同，临床适应证也就不同。氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸主要应用于肠杆菌科或肠杆菌科与厌氧菌的混合感染。由于克拉维酸的抑酶作用优于舒巴坦，阿莫西林和氨苄西林的抗菌谱相似，阿莫西林的杀菌作用快而强，口服的生物利用度较高，血药浓度高，且皮疹发生率低于氨苄西林，因而两者相比，阿莫西林/克拉维酸比氨苄西林/舒巴坦具有更佳的药理特性。替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦三者主要用于各种G-菌(包括产酶株)或G-菌与厌氧菌引起的混合感染。替卡西林/克拉维酸和头孢哌酮/舒巴坦对嗜麦芽窄食假单胞菌有良好的抗菌活性，因而可用于应用过碳青霉烯类后发生的嗜麦芽窄食假单胞菌感染；头孢哌酮/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦对不动杆菌也有良好的抗菌作用，因而可用于不动杆菌引起的严重感染。哌拉西林/三唑巴坦对肠球菌有独特的抗菌作用，临床适用于G菌、肠球菌及厌氧菌引起的混合感染，主要指腹腔和盆腔感染。
在不良反应方面，氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸易发生皮疹，头孢哌酮/舒巴坦长期应用影响肠道细菌合成维生素K，因而有出血倾向。氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦可用于中枢神经系统感染，其他3种药物由于克拉维酸和头孢哌酮难以透过血脑屏障，因而不宜用于中枢神经系统感染。, 百拇医药(杨晓庆)