青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类细胞只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金黄色葡萄球菌)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰阳性菌有效。

    青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静滴时也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。我们现在用的狭义青霉素主要是青霉素G,即苄基青霉素,由于抗菌谱较窄,而对其分子改造:在其分子中苯环与酰胺基之间的碳上加氨基即为氨苄青霉素,即氨苄西林,增强了对革兰阴性菌的作用,即广谱抗生素。在氨苄西林的苯环再加羟基,即为氨苄青霉素,即阿莫西林,虽然与氨苄西林抗菌谱相同,但增强了药物的耐酸性,不易分解。

    目前本类药物可分为:①主要作用于革兰阳性细菌的药物,如青霉素(G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V(苯氧甲基青霉素)。②耐青霉素酶青霉素,如甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑西林、氯唑西林等。③广谱青霉素,抗菌谱除革兰阳性菌外,还包括:a.对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄西林、阿莫西林;b.对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 ......