索他洛尔是临床上常用的抗心律失常药物之一,对多种快速型心律失常均有一定的治疗作用,但也可导致心动过缓、Q-T间期延长等不良反应,有时可极其严重。目前国内常用的索他洛尔剂型包括口服的盐酸索他洛尔片(80 mg/片)和静脉用的盐酸索他洛尔注射液(2 ml/20 mg)。本文对该药的药理特点和临床应用作一简单介绍。

    索他洛尔的药理作用特点

    按照传统的Vaughn Williams分类法,索他洛尔兼具II类和III类抗心律失常药的特点。一方面,索他洛尔具有抗β肾上腺素能作用。其有d-索他洛尔和l-索他洛尔两种异构体,后者的抗β肾上腺素能作用较强,大约是前者的50倍。临床上使用的索他洛尔是二者的混合物,其抗β肾上腺素能作用与普萘洛尔相当。另一方面,索他洛尔还抑制心肌细胞复极相钾外流,从而延长动作电位和有效不应期。d-索他洛尔和l-索他洛尔对复极相钾通道的抑制作用大致相同。尤其需要注意的是,索他洛尔主要抑制钾通道的快速成分Ikr,而对其缓慢成分Iks几无作用,而Iks恰恰在心率较快时对心肌复极意义较大 ......