阿立哌唑的合成
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吴春艳 朱永超 江苏恩华药业股份有限公司技术中心;
【摘要】目的:合成抗精神病药阿立哌唑。方法1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐与1,4-二溴丁烷反应后中间体不经分离,直接与7-羟基-3,4-2(1H)-喹喏啉酮反应。结果:总收率达56%,目标化合物经核磁共振氢谱和红外确证结构。结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,收率高,成本低,适宜工业化生产。
【关键词】 阿立哌唑 抗精神病药 合成
【分类号】TQ463.53
阿立哌唑(arip iprazole,1),化学名为7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]3,4-二氢-2(1H)喹诺啉酮,是日本O tsuka公司开发的新型非典型抗精神病药,2002年首次在美国上市,临床主治各种急、慢性精神分裂症和情感障碍[1]。1的合成路线较多[2]~[8],主要以7-羟基-3,4-2(1H)-喹喏啉酮
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[摘要]：目的：合成抗精神病药阿立哌唑。方法1-(2，3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐与1，4-二溴丁烷反应后中间体不经分离，直接与7-羟基3，4-2(1H)-喹喏啉酮反应。结果：总收率达56%，目标化合物经核磁共振氢谱和红外确证结构。结论：该法原料价廉易得，反应条件温和，收率高，成本低，适宜工业化生产。
[关键词]：阿立哌唑；抗精神病药；合成
[中图分类号]R914.5 [文献标识码]A [文章编号]1007-8517(2009)23-0016-01
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