陈骁康，王肖龙

    ·新进展·

    血小板P2Y12受体拮抗剂的研究进展

    陈骁康，王肖龙

    201203 上海市，上海中医药大学附属曙光医院心血管科

    【摘要】目前冠心病的发病率呈上升趋势，严重危害人类健康。血栓形成是冠心病发病的重要因素，血小板聚集是血栓形成的中心环节，抗血小板聚集治疗在冠心病防治中发挥着重要作用。P2Y12受体拮抗剂作为二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂的一种，是一类重要的抗血小板聚集药物，在临床上有着广泛的应用。本文根据最新的研究，对临床上应用的各类P2Y12受体拮抗剂的作用机制、疗效、安全性及不良反应等进行综述，以期为P2Y12受体拮抗剂的临床用药提供参考。

    【关键词】血小板聚集抑制剂；P2Y12受体拮抗剂；综述

    陈骁康，王肖龙.血小板P2Y12受体拮抗剂的研究进展[J].中国全科医学，2016，19(15)：1837-1840，1844.[www.chinagp.net]

    Chen XK,Wang XL.Progress in the research of P2Y12 receptor antagonists[J].Chinese General Practice，2016，19(15)：1837-1840，1844.

    冠心病是目前危害人类健康的首要疾病之一，冠状动脉血栓形成是重要的致病因素，故抗血栓治疗是冠心病防治的重要手段，血小板的活化聚集是血栓形成的重要途径[1]1467-1468。因此，抗血小板聚集药物在抗血栓治疗中发挥着重要作用。二磷酸腺苷(ADP)受体抑制剂是抗血小板聚集药物中重要的一类，而P2Y12受体拮抗剂则是ADP受体抑制剂中应用最广泛的一种[1]1481。本文对P2Y12受体拮抗剂的作用机制、疗效、安全性及不良反应等进行综述。

    1P2Y12受体拮抗剂

    1.1噻吩并吡啶类

    1.1.1噻氯吡啶噻氯吡啶是第一代噻吩并吡啶类药物，1979年在法国获批上市，1991年获得美国食品药品监督管理局(FDA)认证[2]。该药口服吸收较好，服药后约2 h血药浓度可达到峰值，服药后5～10 d血药浓度趋于稳态[3]。有研究表明，与阿司匹林相比，使用噻氯吡啶的脑卒中高危患者发生脑卒中或死亡的风险降低12%[4]。

    噻氯吡啶的不足在于不良反应较多[5]，故在之后的临床用药中，逐渐被后续出现的安全性更高的氯吡格雷所取代。

    1.1.2氯吡格雷氯吡格雷是第二代噻吩并吡啶类药物，1997年11月通过美国FDA认证，1998年在美国获批上市 ......