关于4—苯基氨基喹唑啉衍生物的合成及体外抗白血病的活性研究
摘要：抗菌活性的喹唑啉类化合物在治疗癌症等方面表现出的抗菌性一直备受关注。本文以苯胺喹唑啉类化合物分子，以JANEX-1为先导化合物，结构修饰两个系列共18个目标化合物。合成了6个未见文献报道的关键中间体，其结构通过1H-NMR证实。体外抗人白血病K562细胞实验表明，目标化合物抗白血病活性高于JANEX-1。关键词：4-苯基氨基喹唑啉衍生物 合成 白血病
【中图分类号】R4 【文献标识码】A 【文章编号】1008-1879(2012)09-0009-01
表皮生长因子受体(epidermal growth factor recepter，EGFR)是关乎哺乳动物死亡、细胞增殖与分化的关键，在很多类型的肿瘤治疗中，均出现一种或多种的EGFR家族受体的过度表达，其引发的细胞恶性转化是目前肿瘤治疗领域的关注点。喹唑啉类化合物最主要的应用就是可以作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，从而表现出较好的抗癌活性。白血病是由于造血干细胞或造血祖细胞恶性克隆引起的增殖性疾病，位列危害人类生命健康的十大恶性肿瘤的一席。根据有关数据估计，每年已知被披露出来的白血病例超过27万例 ......
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