加替沙星在肝损害模型大鼠的组织分布研究
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邓立东 蒋学华 梁荣感 邓俊刚 邓航 付翔 桂林医学院附属医院 四川大学华西药学院 桂林医学院 桂林医学院附属医院 桂林医学院附属医院 桂林医学院附属医院
【摘要】目的:建立加替沙星的反相高效液相色谱分析方法,并对其肝损害模型大鼠体内过程进行分析研究。方法:健康和肝损害造模大鼠口服20m g/kg加替沙星后5m in、15m in和4h测定各组织药物浓度,大鼠口服加替沙星后收集尿液、胆汁与粪便,测定累积、排泄率。结果:健康和肝损害造模大鼠口服20m g/kg加替沙星后5m in、15m in和4h快速分布在各组织中,其中肝、肾、小肠、胃分布最多,大脑未测到药物。大鼠口服20m g/kg加替沙星后48h尿液、胆汁与粪便药物累积及排泄率分别为(66.2±8.8)%与(71.2±13.6)%、(8.05±3.08)%与(1.62±0.67)%、(3.63±1.
【关键词】 加替沙星 体内过程 组织分布 肝损害
【基金】广西自然科学基金资助(编号:0249016)
【分类号】R96
加替沙星(G atifloxac in,GTFX)是日本杏林制药公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类抗菌药,为氟喹诺酮的C7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物。具有抗菌谱广,抗菌活性强的特点。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体以及分支杆菌
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摘要：目的：建立加替沙星的反相高效液相色谱分析方法，并对其肝损害模型大鼠体内过程进行分析研究。方法：健康和肝损害造模大鼠口服20mg/kg加替沙星后5min、15min和4h测定各组织药物浓度，大鼠口服加替沙星后收集尿液、胆汁与粪便，测定累积、排泄率。结果：健康和肝损害造模大鼠口服20mg/kg加替沙星后5min、15min和4h快速分布在各组织中，其中肝、肾、小肠、胃分布最多，大脑未测到药物。大鼠口服20mg/kg加替沙星后48h尿液、胆汁与粪便药物累积及排泄率分别为(66.2±8.8)%与(71.2±13.6)%、(8.05±3.08)%与(1.62±0.67)%、(3.63±1.65)%与(3.92±1.87)%。结论：加替沙星在肝损害模型大鼠组织分布和尿液、粪便的排泄未受到影响，胆汁排泄存在统计学差异，通过了解加替沙星体内过程，可为临床应用提供参考。
关键词：加替沙星；体内过程；组织分布；肝损害
中图分类号：R978.1；R969.1
文献标识码：A
文章编号：1008—2409(2005)06—0896—04
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