米诺地尔纳米结构脂质体的体外透皮吸收研究(1)
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[摘要]目的：观察0.5%米诺地尔-纳米脂质结构载体(MDX-NLC)作为经皮给药载体的透皮特性。方法：制备0.5% MDX-NLC，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，通过体外透皮实验，用高效液相和药物透皮扩散试验仪检测0.5%MDX-NLC经皮之渗透速率及其皮内滞留量，以0.5%的MDX酊剂为对照。结果：体外经皮渗透试验表明，0.5%MDX-NLC与0.5%的MDX酊剂溶液相比，前者透皮速率明显变慢，且皮肤中药物滞留量明显增加。结论：0.5%纳米结构脂质载体可对米诺地尔的经皮吸收起到较好的缓释作用，并能有效提高其在皮肤中蓄积，持续释药。
[关键词]米诺地尔；纳米结构脂质载体；体外透皮
[中图分类号]R965.1[文献标识码]A[文章编号]1008-6455(2011)05-0784-03
Study on vitro transdermal permeation of Minoxidil nanostructured lipid carriers
LIU Wei,SHEN Hong
(Department of Patholagy,School of Basic Medical Sciences,Southern Medical University, Guangzhou 510515,Guangdong,China)
Abstract:ObjectiveTo observe the penetration characteristics as a transdermal vehicle of the 0.5% minoxidil nanostructured lipid carriers (MDX-NLC).Methods0.5% MDX-NLC was prepared for the experiment of in vitro transdermal permeation on the isolated rats skin with diffusion device and HPLC to evaluatethetransdermal permeation ability andthe drug amount left inthe skin when compared with 0.5%MDX-tincture.ResultsCompared with the 0.5%MDX tincture，the 0.5%MDX-NLC hadlower transdermal speed but higher drug content in the skin.ConclusionsNanostructured lipid carriers can make the MDX accumulate in skin which wasexpectedto release steadily and continuously.
Key words：Minoxidil;nanostructured lipid carriers;transdermal
脱发是临床皮肤科常见的疾病。米诺地尔(minoxidil，MDX)是治疗各种类型脱发的外用药物，特别是对于雄激素源性脱发，被推荐为一线外用药[1]。该药最早是用于心血管内科的降压药物，后来人们发现其有引起多毛的副作用并将其用于治疗脱发。长期以来，米诺地尔酊剂是治疗脱发的主要剂型，存在许多不足，譬如：①酊剂易挥发，擦在皮肤外面易析出结晶，影响药物吸收；②酊剂中的丙二醇、酒精可引起皮肤过敏[2]；③药物皮内储留时间短，难以持续发挥疗效，且易透过皮肤，引起其他部位多毛、血压下降等副作用；④酒精有脱脂作用，可致局部皮肤干燥等。
为改进米诺地尔酊剂的诸多不足，开发一种能够代替传统酊剂的新型药物剂型，我们用溶剂扩散-低温固化法，制备了米诺地尔纳米结构脂质载体(Minoxidil nanostructured lipid carriers )并进行了Wistar大鼠离体皮肤的扩散实验，比较了其与米诺地尔酊剂的体外皮肤渗透特性。
1材料和方法
1.1仪器和实验动物：仪器与剂均 日本岛津LC-20A高校液相色谱仪，SPD-20AT检测器，TK-12B型药物透皮扩散试验仪 (上海锴凯科技贸易有限公司)，恒温磁力搅拌器，电动剃毛刀等。米诺地尔原料药及标准品(武汉远城生化有限公司、Sigma公司)，高效液相试剂甲醇为色谱纯，其他试剂均为分析纯，水为超纯水。
实验动物SPF级雄性Wistar大鼠，体重(240±10)g，由南方医科大学实验动物中心提供，合格证号为SCXK(粤) 2006-0015。
1.2 米诺地尔纳米结构脂质载体及酊剂制备
1.2.1米诺地尔纳米结构脂质载体：将米诺地尔50mg、硬脂酸70mg、油酸150mg、18烷酰胺30mg溶于10ml二氯甲烷；将50mg卵磷脂溶于10ml乙醇。在将上述两类溶液混合构成油相；用苄泽450mg溶于50ml水，构成水相，在同温(约72℃)下，将油相缓慢加入水相，搅拌蒸发至5ml，然后快速倒入5ml冰水中。超声10min通过0.45μm滤膜即得0.5% Minoxidil-NLC。
1.2.2米诺地尔酊剂：0.5g米诺地尔加酒精60ml ......
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