摘要：目的：观察浙贝乙素及其衍生物对豚鼠支气管平滑肌内环磷酸腺苷(cAMP)水平的影响。方法：采用氧化铝柱层析法分离环磷酸朦苷(cAMP)，利用紫外分光光度法计算环磷酸腺苷(cAMP)的生成或消耗量来表示腺苷环化酶(AC)和磷酸二酷酶(PDE)的活力。结果：浙贝乙素衍生物各样品对腺苷环化酶(AC)的影响很低，对磷酸二酯酶(PDE)有抑制作用，从而提高环磷酸腺苷(cAMP)的水平。结论：浙贝乙素衍生物通过提高支气管平滑肌细胞内环磷酸腺苷的水平产生平喘作用。

    关键词：浙贝乙素；衍生物；环磷酸腺苷；腺苷环化酶；磷酸二酯酶

    中国分类号：R285.5

    文献标识码：A 文章编号：1673-7717(2007)12-2484-02

    浙贝乙素(verticinone)是湖北贝母中的主要生物碱，其含量达生药材的0.3%，另外，贝母属植物中的另一主要生物碱浙贝甲素与浙贝乙素为酮和醇的关系，浙贝甲素很容易转变为浙贝乙素，两者含量之和占总生物碱含量的80%以上，两者提取分离方法在工业上也简单易行。药效学实验表明浙贝乙素具有较好的镇咳、祛痰、平喘之功效的结论，整体效果明显。因此，浙贝乙素含量高、活性较好、结构明确。

    笔者以浙贝乙索为先导化合物，进行结构改造和结构修饰，合成了3β-乙酰化浙贝乙素(PE-D1)、3β-丙酰化浙贝乙素(PE-D2)、3β-丁酰化浙贝乙素(PE-D3)、3β～苯甲酰化浙贝乙索(PE-D4)、氧化浙贝乙素(PE-D5)、3β-丁氧羰基化浙贝乙素(PE-D6)等6个浙贝乙素衍生物 ......