刘曙玮综述，邓月义审校(桂林医学院药学院，广西桂林541004)

    姜黄素是从姜科、天南星科中的一部分植物的根茎中提取出的化学成分，含姜黄量为3%～6%，是植物界中很稀少的具有二酮的色素，其性状为橙黄色结晶粉末，味道略苦，不溶于水。因此，姜黄素除作为部分食品生产中着色使用外，现代药理学还发现，其在医学中更具有很好的降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化及辅助耐药性结核病的治疗作用[1]。且姜黄素是目前应用最广泛的天然活性成分之一，种类繁多，含有有益的生物和药理活性物质，生物半衰期短[2]。正是由于姜黄素独特的特性，所以，姜黄素的应用前景非常广阔，拥有非常巨大的开发潜力。

    尽管姜黄素具有一定的行政和安全性，但受到其对pH值的不稳定性、细胞快速代谢但细胞内吸收缓慢、难溶于水的影响造成了姜黄素极低的生物利用度，且正是由于姜黄素难溶于水、在体外易被氧化的自身物理学特型，所以，在临床应用中难以给药。目前，也没有具有良好稳定性的药物剂型，同时，临床研究发现，如口服给药，姜黄素只有少量能进入血循环，其余大部分在胃肠道内代谢，因此，姜黄素的临床应用仍需进行大量的工作和研究[3]。不同的剂型对药物的溶解度、生物利用度等性质具有较大影响，而固体分散体是目前药理学中改善药物溶解度、溶出度和生物利用度的经典制剂策略，但制剂过程中采用不同的基质和工艺均会对药物的性质产生影响。

    1 姜黄素目前存在的剂型及固体分散体的应用优势

    目前，对姜黄素药理研究主要制备为固体分散体、脂质体、微乳剂、微球剂、微囊剂、滴丸及姜黄素β?环糊精包合物等，其中固体分散体是临床最为常用的制备方法[4]。所谓的固体分散技术，是药物以分子、胶体或超细粒子状态高度分散于惰性载体中形成的一种以固体形式存在的分先系统，其技术特点是能提高难溶性药物的溶解度，加快溶出速率，从而提高药物的吸收和生物利用度，而该技术正好对应姜黄素难溶于水的特性[5]。陈纯等[6]对姜黄素?聚维酮固体分散体进行的研究发现，姜黄素固体分散体灌胃给药3 h后吸收率为(79.7±2.1)%，明显高于姜黄素悬浊液[(11.8±2.2)%]，而其固体分散体胃肠道吸收率是混悬液的6.75倍。姜黄素固体分散体的溶解度为66.3 g/L，以300 mg/kg灌胃，15 min血药峰浓度为4 120μg/L，远高于姜黄素脂质体300 mg/kg灌胃后18.9 min时所达到的血药峰浓度(529μg/L)。关辉[7]对姜黄素固体分散体及相关剂型进行了研究，结果发现，以姜黄素市售剂作为对照剂，姜黄素溶液型硬胶囊生物利用度为176.0% ......