细说“头孢”家族(上)
我们常碰到各种名字相近而作用不尽相同的头孢菌素，例如头孢I、II，或是先锋霉素I、II等，医生们也会谈论第几代头孢如何如何，这使得广大病员陷入困惑，究竟头孢菌素分几代？每一代的具体代表性药物是什么？这里向读者作一简述，使大家能对头孢菌素有一个全面的了解。
头孢菌素属于β-内酰胺类抗菌药物，是目前临床广泛应用的抗菌药物之一。由于本类药物抗菌谱广，抗菌作用强，临床疗效明显，副作用较低，因此在临床治疗感染性疾病中得到广泛应用。
1948年，Gluseppe Brotzu教授在培育来自意大利撒丁岛的一个排污出口的头孢菌属细菌时，在其发酵作用产物中发现了头孢菌素C。此后在头孢菌素C的基础上，科学家通过结构改造发明了100多个相关的头孢菌素品种。目前，大家比较公认的分类法是根据其抗菌谱及对革兰阴性菌的抗菌能力、肾脏毒性等标准，将众多头孢菌素分为四代。
第一代头孢菌素
, http://www.100md.com
第一代头孢菌素于20世纪60年代初用于临床。对第一代头孢菌素敏感的细菌主要有革兰阳性菌和部分阴性菌，包括β-溶血性链球菌和其他链球菌、肺炎链球菌(但肠球菌耐药)、葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，头孢唑啉则对革兰阴性菌作用较优。但是，第一代头孢菌素与第二、三、四代相比肾毒性较大。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
常用品种有头孢唑啉(又称头孢Ⅴ号，先锋霉素Ⅴ)(现数字命名已被淘汰)、头孢氨苄(头孢Ⅳ号，先锋霉素Ⅳ)、头孢拉定(头孢Ⅵ号，先锋霉素Ⅵ)、头孢羟氨苄等。
头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄及头孢唑啉，现主要用于敏感细菌所致的呼吸道、泌尿道等组织感染。
, 百拇医药
除头孢唑啉只能供注射外，其他的均可用于口服，故也称口服头孢。其中头孢拉定由于其具有口服与注射两种剂型与给药形式，故广泛用于临床。此外还有头孢噻吩(头孢Ⅰ号，先锋霉素Ⅰ)、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等，但现在均已少用或不用。
第二代头孢菌素
第二代头孢菌素20世纪70年代早期至中期问世。此代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异。表现在：(1)抗酶性能强。一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。(2)抗菌谱广。第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。(3)本代肾毒性较第一代头孢为低，提高了安全性。
本代头孢菌素对假单胞属(绿脓杆菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特、头孢丙烯等。现在门诊中广泛应用的主要是头孢克洛、头孢呋辛、头孢呋辛酯。
临床主要用于敏感菌株所致的呼吸道、泌尿道等组织感染。其中头孢克洛由于其水溶液不稳定性，故只有口服剂型。头孢呋辛除静脉注射用剂型外，其酯可供口服用。, http://www.100md.com(黄仲义)
头孢菌素属于β-内酰胺类抗菌药物，是目前临床广泛应用的抗菌药物之一。由于本类药物抗菌谱广，抗菌作用强，临床疗效明显，副作用较低，因此在临床治疗感染性疾病中得到广泛应用。
1948年，Gluseppe Brotzu教授在培育来自意大利撒丁岛的一个排污出口的头孢菌属细菌时，在其发酵作用产物中发现了头孢菌素C。此后在头孢菌素C的基础上，科学家通过结构改造发明了100多个相关的头孢菌素品种。目前，大家比较公认的分类法是根据其抗菌谱及对革兰阴性菌的抗菌能力、肾脏毒性等标准，将众多头孢菌素分为四代。
第一代头孢菌素
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第一代头孢菌素于20世纪60年代初用于临床。对第一代头孢菌素敏感的细菌主要有革兰阳性菌和部分阴性菌，包括β-溶血性链球菌和其他链球菌、肺炎链球菌(但肠球菌耐药)、葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，头孢唑啉则对革兰阴性菌作用较优。但是，第一代头孢菌素与第二、三、四代相比肾毒性较大。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
常用品种有头孢唑啉(又称头孢Ⅴ号，先锋霉素Ⅴ)(现数字命名已被淘汰)、头孢氨苄(头孢Ⅳ号，先锋霉素Ⅳ)、头孢拉定(头孢Ⅵ号，先锋霉素Ⅵ)、头孢羟氨苄等。
头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄及头孢唑啉，现主要用于敏感细菌所致的呼吸道、泌尿道等组织感染。
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除头孢唑啉只能供注射外，其他的均可用于口服，故也称口服头孢。其中头孢拉定由于其具有口服与注射两种剂型与给药形式，故广泛用于临床。此外还有头孢噻吩(头孢Ⅰ号，先锋霉素Ⅰ)、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等，但现在均已少用或不用。
第二代头孢菌素
第二代头孢菌素20世纪70年代早期至中期问世。此代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异。表现在：(1)抗酶性能强。一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。(2)抗菌谱广。第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。(3)本代肾毒性较第一代头孢为低，提高了安全性。
本代头孢菌素对假单胞属(绿脓杆菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特、头孢丙烯等。现在门诊中广泛应用的主要是头孢克洛、头孢呋辛、头孢呋辛酯。
临床主要用于敏感菌株所致的呼吸道、泌尿道等组织感染。其中头孢克洛由于其水溶液不稳定性，故只有口服剂型。头孢呋辛除静脉注射用剂型外，其酯可供口服用。, http://www.100md.com(黄仲义)