药物是治疗失眠的主要手段之一。凡能快速诱导睡眠、延长总睡眠时间及深度睡眠过程的药物，均有助于治疗失眠。目前常用治疗失眠的药物有镇静催眠药(包括巴比妥类、苯二氮类、非典型苯二氮类)、抗抑郁药、抗组胺药(目前极少用于催眠)和中药。迄今镇静催眠药已经历前后三代的发展：

    第一代镇静催眠药物

    包括巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪(安泰乐)等。

    巴比妥类早在1864年已人工合成(巴比妥酸)，但到1903年才发现它具有镇静作用，并认识到巴比妥酸衍生物的药理作用。它们的治疗指数较低，容易产生耐受性和依赖性，药物之间相互影响比较大，中等剂量即可抑制呼吸。

    其中羟嗪对有自主神经功能紊乱的患者较为合适；水合氯醛因药物之间的相互作用少，广泛用于药物临床试验与不合作者进行某些特殊检查时的快速催眠；苯巴比妥可对苯二氮类与其他催眠药进行替代与递减治疗 ......