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编号:39701
甜菊糖苷改善根皮素溶解性及体外释放的研究
http://www.100md.com 2021年4月22日 2021年第3期
溶解度,1材料与方法,1材料与试剂,2仪器与设备,3方法,2结果与分析,1莱鲍迪苷A含量对STE-PTMC增溶效果的影响,2STE-PTMC增溶体系的优化,3STE-PTMC粒径及形貌观察,4傅里叶红外(FTIR)分析
     肖小年,王 凡,周 洁,罗俊溢,李 娟,易 醒*

    (1 南昌大学中德联合研究院 南昌330047 2 南昌大学中德食品工程中心 南昌330047)

    根皮素(Phloretin,PT)是以C6-C3-C6为骨架的二氢查尔酮类植物黄酮,易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂,几乎不溶于水,可微溶于碱性溶液。据目前报道,根皮素具有抗氧化性、抗炎及免疫抑制、抗肿瘤、调节葡萄糖转运等生理活性功能,被广泛应用于药物、化妆品、食品等领域[1-3]。然而,由于根皮素分子结构为平面型,分子内π-π 作用强,外加具有晶格能和分子间强烈的氢键作用,显现极差的水溶性(20 μg/mL),所以导致其生物利用度较低,实际应用受到很大限制。

    近几年,许多科学家对根皮素进行增溶研究,并取得一定的进展。例如,采用β-环糊精及其衍生物对根皮素进行包合[4-5],用氨基硫脲及其衍生物、蛋氨酸、2-溴乙胺氨溴酸盐等亲水性基团修饰[6-9],制备微乳、自微乳、微乳凝胶等纳米递药体系[10-11],与多种天然深共晶体溶剂(natural deep eutectic solvents)形成共结晶物[12],以及制备成固体分散体、纳米纤维、半固体制剂[13-15]等均显著地提高了根皮素的溶解性。以上技术多数应用于药物和化妆品领域,其体系复杂且增溶材料多数不可食用,而无法应用于食品领域。寻找可食用的材料,建立简单的增溶体系,可拓展根皮素在食品工业中的应用。

    甜菊糖苷(Steviol glycosides,STE)是以甜菊醇为基本骨架的四环二萜类化合物的混合物,其中甜菊苷与莱鲍迪苷A 为主要成分,被广泛应用为食品行业的甜味剂[16]。从分子结构分析,其是一种具有两头亲水性、中间疏水性结构的Bola 型两亲性分子,具有表面活性剂的功能,可形成自组装胶束,对疏水性物质起到增溶效果[17]。Kadota[18]、Nguyen 等[19]和Zhang 等[20]均采用甜菊苷(Stevia-G)对姜黄素类的化合物进行溶解度改进,并得到良好的增溶效果。为发挥白藜芦醇在乳液中的抗氧化功能,Wan 等[21-22]利用甜菊糖苷对白藜芦醇进行增溶。至目前为止,甜菊糖苷类化合物对难溶性物质的增溶研究仅有少量报道,有关工艺条件对其增溶效果的影响更是鲜有报道。对其进行更广泛和深入的理论和应用研究具有一定的意义。

    基于甜菊糖苷可自组装形成胶束的特点,本文采用甜菊糖苷为原料对根皮素进行增溶研究。运用单因素和响应面试验设计建立甜菊糖苷-根皮素胶束增溶体系(STE-PT MC),研究工艺条件对其增溶的影响 ......

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